2-哌啶乙醇的制备

4-哌啶乙醇(1)可用作医药中间体,在二氧化铂催化下,用4-吡啶乙醇(3)在冰乙酸中氢化还原可得到1,收率82%[1,2].也可用浓盐酸-乙醇(3:10)作溶剂,但收率仅67.6%[3].本研究用4-甲基吡啶(2)和甲醛在水中加热回流反应20h得到3[4],再在10%Pd-C催化下于冰乙酸中氢化还原得到1,收率91%(以3计).     

阿折地平的合成

二苯甲胺和环氧氯丙烷经亲核取代、闭环、酯化、加成等制得(N-羟基脒基)乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯(4),4再经Pd/C催化氢化得到脒基乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯乙酸盐(5).另由间硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯在乙酸哌啶催化下反应制得2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯(6).5和6经Michael加成、环合反应制得阿折地平,总收率约40％(以二苯甲胺计).     

新型镇静催眠药茚地普隆的合成

目的 改进茚地普隆的合成工艺.方法 以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆.结果与结论 改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS、1H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%.     

鼻病毒抑制剂的研究进展

20世纪80年代后期鼻病毒学研究取得了重大进展，病毒生命周期中的几个重要事件都基本清晰，并由此产生了许多抗鼻病毒药物作用的分子靶标。鼻病毒蛋白1（VP1）是一种相对保守的衣壳蛋白，它介导病毒的吸附／脱壳过程，是抗鼻病毒药物设计的理想靶标。近年来，针对VP1的抗鼻病毒药物研究非常活跃，新的抑制剂不断出现，分别处于活性测试、Ⅰ～Ⅳ期临床试验阶段。本文综述了作用于VP1的抗鼻病毒药物的研究进展。     

3,4,6-三氯哒嗪的胺化及其ab initio研究

目的：从实验和理论上研究3，4，6-三氯哒嗪的胺化反应。方法：通过对胺化产物催化氢化脱氯和对脱氯产物的核磁共振氢谱耦合情况分析，以及三氯哒嗪和胺类分子反应的ab initio研究，确定了3，4，6-三氯哒嗪胺化反应的位点。结果和结论：阐明了3，4，6-三氯哒嗪胺化反应发生在4住而不是在3，6位的原因，即三氯哒嗪1，2住的高负电势区与胺化试剂带负电的氮原子有强的静电排斥作用，阻止了胺化试剂在3，6位的进攻；进一步的分子轨道相互作用分析也证明胺化反应主要发生在C4位。     

鼻病毒抑制剂的研究进展

20世纪80年代后期鼻病毒学研究取得了重大进展,病毒生命周期中的几个重要事件都基本清晰,并由此产生了许多抗鼻病毒药物作用的分子靶标。鼻病毒蛋白1（VP1）是一种相对保守的衣壳蛋白,它介导病毒的吸附/脱壳过程,是抗鼻病毒药物设计的理想靶标。近年来,针对VP1的抗鼻病毒药物研究非常活跃,新的抑制剂不断出现,分别处于活性测试、Ⅰ～Ⅳ期临床试验阶段。本文综述了作用于VP1的抗鼻病毒药物的研究进展。