7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮的合成

5-氯-2-硝基苯甲酸先还原、再酯化得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化得5-氯-2-[N-(3-乙氧羰基丙基)-N-(对甲苯磺酰基)]氨基苯甲酸甲酯,再经Dieckmann缩合、在硫酸中同时脱羧和脱磺酰基得到托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮,总收率约71%。     

四氢小檗红碱的化学拆分研究

目的：通过化学拆分法获得四氢小檗红碱的2种光学异构体。方法：以盐酸小檗碱为原料制备（±）-四氢小檗红碱,以（＋）-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂在95%乙醇中对其进行拆分。结果：拆分所得的2种四氢小檗红碱异构体旋光值与文献报道一致。结论：通过化学拆分法成功获得了（＋）-和（-）-四氢小檗红碱。