提高《药物学》课堂教学效果的尝试

总结了提高《药物学》课堂教学效果的经验，认为以学生为教学主体，通过对课本内容的重新构建，在教学过程中运用以问题为基础的教学模式（PBL）并使用多媒体等教学手段，结合素质教育，强调整体护理，注重培养学生的批判思维能力和语言表达能力。能显著提高学生的学习积极性，营造良好的课堂氛围，提高课堂数学效果。     

甲磺酸达比加群酯的合成

目的:研究和改进甲磺酸达比加群酯的合成工艺。方法:以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(2)和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(3)为原料,经酰氯化、酰胺化、中和成盐和还原制得重要中间体3-[[3-氨基-4-(甲氨基)苯甲酰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5)。5再与N-(4-氰基苯基)甘氨酸经酰胺化、闭环、中和成盐、成脒、酰化,进而与甲磺酸成盐制得甲磺酸达比加群酯。结果:中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为33.9%。结论:本路线操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产。     

氢核磁共振定量法测定伊立替康中间体含量

目的 建立测定伊立替康中间体盐酸1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶含量的氢核磁共振定量法.方法 试验条件:内标为盐酸吉西他滨,内标峰为盐酸吉西他滨δ7.99,δ6.26,δ6.21处质子峰,定量峰为待测物δ2.38处质子峰,溶剂为重水;测定温度为22℃,激发脉冲角度为30°,采样32次,脉冲延迟时间为20 s,脉冲宽度为9....     

2-芳基丙酸酯的合成新法

先将α－溴代丙酸乙酯与金属锌反应制得有机锌制剂，然后在苯膦合镍（O）催化下直接与溴化芳烃交叉偶联，可制得2－芳基丙酸酯，反应条件温和产物易提纯，总收率50％以上。     

超声波法合成3-肉桂酰异阿魏酸苯酯衍生物

异香(艹卓)醛和肉桂酸经酯化、与丙二酸在微波辐射下经Knoevenagel反应制得3-肉桂酰异阿魏酸后,再在超声波辐射下与取代酚酯化得到3-肉桂酰异阿魏酸苯酯,酯化收率为61%～84%.     

盐酸舍曲林的合成

α-萘酚和邻二氯苯经付-克芳基化、胺基化、脱酰基等反应制得顺式外消旋舍曲林,再经D-(一)-扁桃酸拆分后成盐即可制得盐酸舍曲林,总收率25%.操作简便,反应条件温和,适合放大制备.     

蜂胶治疗鸡眼17例

目的观察蜂胶对鸡眼的治疗效果。方法用蜂胶饼敷贴清除外部角质层的患处，每3～5d更换1次，连续使用3～5次。结果不同病程的患者鸡眼均得到治愈。结论蜂胶用于临床治疗鸡眼效果良好。     

达比加群酯的合成

4-甲胺基-3-硝基苯甲酸(2)经酰氯化后和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合,得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再在Fe-Al-Cu复合催化剂作用下经水合肼还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约33.6％(以2计).     

盐酸维拉唑酮的合成

以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为起始原料,经醚化、环合、酰胺化、取代及脱保护反应制得关键中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(5).另用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原制得3-(4-氯丁基)-5-氰基-1H-吲哚(7).5和7经缩合及与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮,总收率为36.3％(以5-溴水杨醛计).     

提高《药物学》课堂教学效果的思考

以学生为主体,通过对课本内容的重新构建。在教学过程中应用“PBL”等教学方法和多媒体等教学手段,结合素质教育,注重培养学生的批判思维能力和语言表达能力。结果表明,多种教学方法和教学手段的综合运用,可以显著提高学生的学习积极性,改善课堂教学效果。