大黄素结构修饰及其生物活性研究进展

近年来,研究人员为提高大黄素的生物利用度及生物活性,对其结构进行修饰与改造得到许多大黄素类衍生物。本文通过查阅并整理近几年的国内外相关文献,对季铵盐、季膦盐、甲基化物、糖苷、金属配合物等79个大黄素衍生物的生物活性进行综述。其中绝大多数衍生物的生物活性研究是围绕体外抗肿瘤活性展开的,其他衍生物活性涉及灭蚊活性、清除自由基、抗金黄色葡萄球菌及抗烟草花叶病毒等。该综述为大黄素的构效关系研究及开发大黄素类药物提供参考。     

阿司匹林衍生物药理活性研究概述

阿司匹林具有多种药理活性,是老药新用的典型药物之一。近年来,人们为开发阿司匹林,对其结构进行修饰及改造,以期得到副作用更小、活性更好的衍生物。本文总结了30种阿司匹林衍生物的合成路线及药理活性。其药理活性主要集中在解热镇痛、抗炎、抗骨质疏松、防治心脑血管疾病及抗肿瘤活性等方面,可为相关研究和应用提供参考。