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目的:建立格尔德霉素在 Beagle 犬血浆中的同相萃取(SPE)-HPLC 测定方法,并研究其在犬体内的药代动力学。方法:18只 Beagle 犬分为0.25,0.5,1.0 mg·kg~(-1)低、中、高3个剂量组,单次静脉注射格尔德霉素,于给药后不同时间点采集血样。以 N-苯基-1-萘胺作为内标,Oasis HLB 同相萃取柱优化提取富集,HPLC 法测定其浓度;用药代动力学计算程序3P97拟合药物浓度-时间曲线,求算药动学参数。结果:格尔德霉素在0.01-1.0μg·mL~(-1)线性范围内,低、中、高3种不同浓度质控样品(0.01,0.1,1.0μg·mL~(-1))日内 RSD 分别为5.6%,4.6%,1.9%(n=5);日间 RSD 分别为6.9%,3.2%,6.7%(n=5)。绝对回收率分别为85.0%±3.0%,91.1%±2.2%,94.0%±0.7%(n=5);低、中、高剂量组的 T_(1/2β)分别为89.2,116.6,101.6 min;AUC 分别为6.9,12.7,24.9 min·μg·mL~(-1);Vc 分别为858.0,964.4,981.3 mL·kg~(-1);CL 分别为35.9,39.4,40.1mL·min~(-1)·kg~(-1)。结论:固相萃取-HPLC 法测定格尔德霉素准确,快速,回收率高。格尔德霉素在 Beagle 犬体内药代动力学符合二室静脉注射模型。这对以后的临床应用指导具有十分重要的意义。 相似文献
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目的 观察芍药苷(Paeoniflorin,PF)对人上皮性卵巢癌HO8910细胞增殖、凋亡及迁移能力的影响,并探讨其可能的作用机制。方法 培养人上皮性卵巢癌HO8910细胞,随机分为对照组、芍药苷低剂量组、芍药苷中剂量组、芍药苷高剂量组。芍药苷低、中、高剂量组分别在加入0.5、1与2 mg·mL-1芍药苷的DMEM培养液中培养48 h。采用四甲基偶氮唑蓝法(MTT)检测HO8910细胞增殖抑制率;TUNEL染色法检测细胞凋亡率;细胞划痕实验检测HO8910细胞迁移率;免疫蛋白印迹技术(Western blot)分析核因子-κB(NF-κB) p56、Bcl-2、caspase-3蛋白的表达。结果 与对照组相比,芍药苷对HO8910细胞增殖、迁移率有明显的抑制作用并促进其凋亡(P<0.05),这种作用呈现剂量依赖性;芍药苷处理组细胞内caspase-3表达水平较对照组明显升高(P<0.05),Bcl-2、核因子-κB p56表达水平较对照组明显降低(P<0.05),且呈现剂量依赖性(P<0.05)。结论 芍药苷可明显抑制HO8910细胞的增殖,诱导其凋亡;其机制部分可能与阻断核因子-κB通路有关。 相似文献
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细胞衰老和肿瘤之间存在十分密切的关系。细胞衰老是抑制肿瘤的机制,同时又能促进肿瘤的形成。正确认识他们的联系机制对于延缓衰老和治疗肿瘤具有重要的意义。 相似文献
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胰岛素/胰岛素样生长因子-1信号通路与衰老 总被引:1,自引:0,他引:1
在生命科学中,从酵母、线虫、果蝇到哺乳动物,调控胰岛素/胰岛素样生长因子-1信号通路可以延长寿命。据此,在延缓衰老和老年疾病的预防和治疗中探讨胰岛素/胰岛素样生长因子-1信号通路将是生命科学新的研究热点。本文介绍了在不同生物体中胰岛素/胰岛素样生长因子-1信号通路与衰老的关系。 相似文献
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目的:研究微生物合成来源γ-氨基丁酸(GABA)的生物安全性。方法将80只 SD 大鼠按体重随机分为4组,分为空白对照组和3个剂量(208.3、416.7、833.3 mg·kg -1)组,每组20只,雌雄各半。将γ-氨基丁酸经拌食连续给予30 d。期间每周检测两次动物的体重和摄食量。给予本品30 d 后,处死实验动物,检测血液学和血液生化学指标;取肝脾等脏器称重并固定,计算脏器系数及检查其病理学改变。结果给予样品30 d 后雄性大鼠高、低剂量组的血糖(GlU)水平均明显低于空白对照组,有统计学意义(分别为 P ﹤0.05和 P ﹤0.01);同时,在药物给予期间,雄性大鼠高、中剂量组的总食物利用率较于空白对照组显著降低(P ﹤0.01)。所有组别动物一般临床状态良好,未见明显与药物相关毒性症状,脏体比、周体重、血液学指标及其余血生化指标均未见显著性差异,病理学检查也均未见异常。结论本品按不同剂量拌食给予大鼠30 d 未见明显与样品相关的毒性作用。 相似文献
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磺胺嘧啶银治疗烫、烧伤已有悠久的历史,临床大多采用其混悬剂。有的医院使用生理盐水临床观配,有的医院采用淀粉浆预配制。前者剂量不准确,易流失,且结痴慢;后者制剂成品分散性差,易粘瓶结块,直接影响临床疗效。我们采用正交试验法进行了该制剂的处方筛选,并进行了其稳定性研究,兹报告如下。l仅田与武七分析天平(中国第二机电设备公司华东一级站监制);离心机(山东新华医疗设备厂);横胶哈牌银(东北制药总厂);醋酸洗必泰(锦州制药厂);淀粉(湖北省葡萄糖厂);吐温一80为化学纯;硫酸铁钦指示液和流氨酸接液(0.lmol.… 相似文献
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细胞色素P450 3A研究进展 总被引:7,自引:0,他引:7
P4503A是细胞色素P450中含量最多的同工酶,临床中有60%以上的药物由其代谢。总结了CYP3A的分布、含量、亚型、表达与调控、与疾病的关系以及活性研究方法等研究进展。 相似文献