1-氨基茚的合成

目的：合成1-氨基茚。方法：以苯丙酰氯为初始原料，经3步反应合成1-氨基茚。由TLC确定每步反应终点。结果：目标化合物结构经MS确证，纯度经GSMS测定达97．8％。结论：该法合成了1-氨基茚，收率达39．2％。     

2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用

目的：研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用。方法：以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用，及对离体豚鼠左心房的正性变时作用，并使用离体气管条考察特异性β2受体阻滞剂ICI118551对SPFF的拮抗作用。以沙丁胺醇为对照考察SPFF下对豚鼠药物引喘的保护作用。通过放射配基竞争结合实验，测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合。以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内CAMP含量的升高作用。结果：SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当，且这一作用可被ICI 118551竞争性拮抗，而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60％，SPFF对β2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍。SPFF下对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍，对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍，而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍。结论：SPFF是-种强效、高选择性的β2受体激动剂。     

非氨酯的合成

目的:合成非氨酯.方法:以2-苯基-1,3-丙二酸二乙酯为起始原料,经硼氢化钠还原后得到2-苯基-1,3-丙二醇,再与氯甲酸苯酯、氨水反应得到目标化合物非氨酯.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.非氨酯总收率达38.1%.结论:该法合成操作简便,适合于工业化生产.     

阿尔兹海默症发病机制及相关治疗药物的研究进展

阿尔兹海默症(AD)已成为严重危害人类健康的重大神经退行性疾病,因其发病机制尚未完全阐明,目前仍没有良好的临床治疗药物.随着系统生物学的发展,更多的发病机制不断被提出,为抗AD药物的研发提供了理论支持.本文作者对胆碱能损伤学说、Aβ学说、tau蛋白学说、炎症学说、兴奋性神经损伤学说、"微生物-脑-肠轴"学说等发病机制及...     

活性氧介导抗肿瘤前药的研究进展

活性氧(reactive oxygen species,ROS)的异常升高与多种疾病相关,包括癌症、炎症和神经退行性疾病等,而正常细胞中ROS含量则受到严格调控以确保细胞内的氧化还原稳态.鉴于这种非致病性组织与病理组织之间的ROS水平的差异,越来越多针对于ROS的前药策略被开发并用于ROS相关疾病的精准诊断以及靶向治疗...     

甲磺酸伊马替尼合成路线图解

甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate,1),化学名为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐,是瑞士Novartis公司研发的Bcr-Abl酪氨酸激酶受体抑制剂,2001年首次在美国上市,商品名Gleevec.     

盐酸苯达莫司汀

盐酸苯达莫司汀（bendamustine hydrochloride）由美国Cephalon公司研制开发，商品名为Treanda。该药为注射剂．于2008年3月由美国食品药品管理局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞性自血病（chronic lymphocytic leukaemia，CLL）。     

抗溃疡药泰妥拉唑的合成

目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.     

活性天然产物合成策略：基于色胺炔酰胺环化合成吲哚生物碱类天然产物

自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点,是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块,可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核,进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化,从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类:一种是电性效应主导的进攻α位的类型,另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程,可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂?并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略,并总结其一般反应活性规律和特点,为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。     

化学合成具有抗肿瘤活性甾体皂苷的研究进展

甾体皂苷是天然产物中～类重要的生物活性物质，人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物，对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展，并初步总结出一些构效关系的规律。对进一步开发抗癌新药具有指导作用。该文对近10年来，化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述。