米诺膦酸二钠的合成

以咪唑并[1,2-a]吡啶为原料,经Mannich反应、季铵化、氰基取代、水解、与亚磷酸反应后成盐等步骤制得高钙血症治疗药物米诺膦酸二钠,总收率24%.     

维甲类化合物的研究IV.双叔丁基苯类化合物的设计合成和构效关系

以3,5-双叔丁基-4-羟基苯基为结构单元设计合成了取代的酰芳胺、芳酯和查尔酮类化合物,模拟全反式维甲酸的分子形状、长度和功能基的空间配置,并研究对细胞诱导分化的活性。结果表明分子一端的疏水性基团,另一端羧基的存在以及分子的共轭性,是呈现诱导分化活性的必要和充分的因素,缺少其中任何一个则失去活性,而且分子的构象、形状和基团的配置也起关键作用。芳酰胺类的N-甲基化产物的稳定构象是两个芳环呈顺式排布,使分子成弯曲状,而不呈反式的伸展形式,以致与全反式维甲酸分子的伸展形状不同,这是它失去活性的原因。本工作发现化合物No 4f,4g,7,13,32,37和38等具有显著的细胞诱导分化作用。     

维甲类化合物的研究 IV.双叔丁基苯类化合物的设计合成和构效关系

以３，５双叔丁基４羟基苯基为结构单元设计合成了取代的酰芳胺、芳酯和查尔酮类化合物，模拟全反式维甲酸的分子形状、长度和功能基的空间配置，并研究对细胞诱导分化的活性。结果表明分子一端的疏水性基团，另一端羧基的存在以及分子的共轭性，是呈现诱导分化活性的必要和充分的因素，缺少其中任何一个则失去活性，而且分子的构象、形状和基团的配置也起关键作用。芳酰胺类的Ｎ甲基化产物的稳定构象是两个芳环呈顺式排布，使分子成弯曲状，而不呈反式的伸展形式，以致与全反式维甲酸分子的伸展形状不同，这是它失去活性的原因。本工作发现化合物Ｎｏ４ｆ，４ｇ，７，１３，３２，３７和３８等具有显著的细胞诱导分化作用。