1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性

目的 设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法 利用吡酮酸7位哌嗪基4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点，与磺酰氯，酰氯，氯甲酸酯进行Schotten-Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果 合成了20个含有磺酰基、酰基和氧羰基的氟喹诺酮类似物，利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论 合成了16个未见报道的新化合物，初步体外活性测试结果表明，其中的4个化合物有较高的生物活性。