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目的:制备并评价Notel聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)长效缓释微球。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备Notel缓释微球,以载药量、包封率、体外释放为评价指标,考察高分子材料、高分子溶液浓度、硬脂酸、不同pH的聚乙烯醇(PVA)溶液等因素对微球的影响,筛选最优处方并制备微球,考察大鼠药动学及对db/db小鼠的降血糖作用。结果:按最优处方制备的微球形态圆整,平均粒径为60 μm,载药量12.5%,体外释药可达1个月。微球在大鼠体内1 h即有药物释放,第8天血药浓度达到峰值Cmax(52.96±3.20) ng·mL-1并持续释放30 d。db/db小鼠的空腹血糖浓度在1个月内有效降低。结论:Notel缓释微球作为1个月长效制剂治疗2型糖尿病(T2DM)具有良好的开发前景。 相似文献
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