抗癌药物紫杉醇的发现,化学及构效关系

自从利用生物试验从植物提取物筛选新的抗癌化合物以来，已经发现了许多新的活性成分．但仅极少数化合物如长春碱、长春新碱、秋水仙碱、紫杉醇（Taxol）等，被最终研究开发成新的抗癌药物，而其中最令人们瞩目的则是近年来开发的紫杉醇．迄今发表。。有关紫杉醇及其类似物（taxoids）的研究资料颇为丰富，且有更加增多的趋势，已成为当今天然药物化学研究的“热点”．研究内容十分广泛，车要有植物化学（提取分离、结构测定）、分析、生理活性、化学修饰、合成、构效关系、生物技术、细胞生物学和分子生物学以及临床等。发表了许多综述、…     

溴泰君(W198)在大鼠和比格狗体内的药代动力学

目的研究溴泰君(W198)在大鼠和比格狗的药代动力学。方法采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W198后血清药物浓度。结果大鼠iv W198 10,20和40 mg·kg^-1 3个剂量的T_1/2β分别为6.60,7.36和6.77 h,AUC_0-24h分别为3.797,7.371和15.192 mg·h·L^-1,V_d分别为7.14,4.33和4.13 L·kg^-1,CL分别为2.83,2.60和2.71 L·(kg·h)^-1。大鼠im W198 20 mg·kg^-1后T_1/2β为11.61 h,AUC_0-24h为4.191 mg·h·L^-1,im的生物利用度为56.9%。比格狗iv W198 5 mg·kg^-1,T_1/2β为11.72 h,AUC_0-24h为12.646 mg·h·L^-1,V_d为0.70 L·kg^-1,CL为0.46 L·(kg·h)^-1。W198与人血浆蛋白的结合率平均为78.0%。结论W198 im的T_1/2β比iv的略长,其生物利用度为56.9%。在10～40 mg·kg^-1剂量内的吸收呈现一级动力学特征。     

毛苞瓜叶乌头生物碱成分的研究

目的 研究毛苞瓜叶乌头根中的生物碱化学成分.方法 酸提碱沉提取总碱,硅胶层析法分离,波谱法鉴定结构.结果 分离到6个已知的去用二萜生物碱,分别为滇乌碱(yunaconitine)、塔拉萨敏(talasamine)、瓜乌定(hemsleyadine)、拳乌宁乙(circinanine B)、黄草乌碱丁(schaconitine)和senbusine A.结论 应用光谱法和与已知物TLC对照的方法鉴定了所有化合物的结构.     

峨嵋翠雀花中生物碱成份的再研究

目的 进一步研究峨翠雀花根中生物碱成分。方法 硅胶层析法，结果 从中又分得8个已知C91－二萜生物碱，且由光谱法鉴定为cardiopetalicdine 1 ,ajacine,2,browniine,3 delcaroline,4,6-demethyldelphatine5,takaosamine 6,omeieline 7和印乌碱8。结论 这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

红景天属植物中红景天甙的高效液相色谱分析

采用ODS柱,以甲醇—水(2:8)为流动相,在276nm检测波长下,测定了大花红景天、互生红景天、喜马红景天、云南红景天和四裂红景天5种生药以及大花红景天提取物10个样品中的红景天甙的含量。     

天然去甲二萜生物碱的研究进展

二萜生物碱是一类结构复杂的天然产物 ,主要存在于毛莨科 (Ｒａｎｕｎｃｕｌａｃｅａｅ)乌头属 (Ａｃｏｎｉｔｕｍ )、翠雀属 (Ｄｅｌｐｈｉｎｉｕｍ )和飞燕草属 (Ｃｏｎｓｏｌｉｄａ)植物中。该类化合物有广泛的生理活性 ,尤其在抗炎、镇痛等方面作用显著。目前 ,已有 3种化合物高乌甲素 (ｌａｐｐａｃｏｎｉｔｉｎｅ)、草乌甲素 (ｃｒａｓｓｉｃａｕｌｉｎｅＡ)和 3 乙酰乌头碱 (3 Ｏ ａｃｅｔｙｌａｃｏｎｉｔｉｎｅ)作为镇痛药物应用于临床。此外 ,高乌甲素在国外临床上己用于抗心律不齐。而国内关附甲素 (ｇｕｆｕｂａｓｅＡ)作为抗心…     

黑翠碱甲和黑翠碱乙的化学结构

从黑水翠雀(Delphinium potaninii W.T.Wang)根中分得2个新的牛扁碱型C₁₉-二萜生物碱(I和II),由光谱分析(¹HNMR,¹³CNMR和MS)和化学方法,确定碱I为黑翠碱甲(potanidineA)、碱II为黑翠碱乙(potanidineB)。     

紫乌定及其类似物的质谱研究

本文报告了紫乌定及其类似物的质谱特征。这些特征可用于C_(20)-海替定型二萜生物硷的结构研究中。