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1.
给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明3H-EECPE的吸收较慢。猴服3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。 相似文献
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16,17-吡唑雌酮(16,17-PES)是一个以雌酮为母体而合成的雌酮衍生物。前曾报道,它的雌激素样活性仅为雌酮的1/3或1/15,但却具有与雌酮相同的降血脂作用。本研究用大鼠重复了雌激素活性的测定,获得与过去相似的结果。同时证明,它们的雌激素活性与子宫雌激素受体浓度之间存在着平行关系,即经雌酮和16,17-PES处理的动物,无论按每个子宫所含受体数目或每mg蛋白所含受体浓度,前者均显著高于后者。但体外试验表明,二者取代3H-雌二醇与雌激素受体结合的竞争曲线几乎完全重叠,说明二者对受体的亲和力是相等的。大鼠注射同一剂量的雌酮和16,17-PES后,它们在子宫内的分布量分别为69.0和38.4μg/g,这一结果可用来解释二者雌激素活性的差异,也可解释子宫受体数目的差异。油水分布系数的测定未能说明雌酮和16,17-PES在子宫分布量的不同。 相似文献
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给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。~3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。~3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。 相似文献
5.
甘磷酰芥口服对所试10种动物肿瘤中的5种有明显抑制作用,对大鼠吉田肉及瘤Walker癌肉瘤256的抑制率高达82~100%;外敷对大鼠Jensen肉瘤及walker256亦有明显抑制作用;对小鼠的LD_(50) 为口服580±40mg/kg,腹腔注射360±5mg/kg;狗口服20mg/kg为安全量;对HeLa细胞有丝分裂有显著抑制作用;在血中分布8小时达高峰,在正常及肿瘤大鼠组织中的分布均以胃肠、肝、肾中最高,在瘤中也有一定含量,96小时从粪尿的累积排出率为32.54%。 相似文献
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王迺功 《国外医学(药学分册)》1975,(2)
实验用体重200~500克成年雌性大鼠。每天早晨俭查阴道涂片,选择至少为两个连续四天周期的动物用于实验。在间情期_1(D_1)早晨9时,将大鼠分为二组。一组大鼠皮下注射20微克雌二醇苯甲酸酯(EB)的芝麻油溶液。一组仅注射芝麻油。在注射后不同时间,给在乙醚麻醉下的动物静脉注射盐水或0.4微克合成黄体生成激素释放激素(LH-RH)盐水溶液。动物在注射 EB 或芝麻油前,以及注射 LH-RH 或盐水前和注射后20分钟,颈静脉放血,离心分离出血清,用二级抗体放射免疫分析法测定 LH。 相似文献
7.
小鼠连续口服14天的(±)、(-)或( )棉酚的半数致死量分别为75.0±3.1,36.2±1.8或>130mg/kg。给( )棉酚130mg/kg的小鼠虽无一例死亡,然而血清转氨酶却明显升高(对照组220.0±13.7u%,给药组481.3±72.2u%,P<0.01),给小鼠( )棉酚120mg/kg后,戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间也明显延长(对照组172.0±19.3min,给药组347.8±55.3min; P<0.01). 相似文献
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9.
假孕大鼠口服醋酸棉酚40和80 mg/kg连续5天,平均每个子宫的胞浆蛋白和雌激素受体量明显减少。以每mg蛋白计,雌激素受体浓度同对照组差异不显著。幼大鼠口服醋酸棉酚40mg/kg连续8天,作饱和分析测得对照组和给药组K_d值分别为1.04×10~_(-10)和1.09×10_(-10)mol。最大受体结合数分别为432.0和358.8 fmol/子宫。实验发现棉酚在高浓度时对~3H-雌二醇同其受体的结合有抑制作用。15甲基PGF_(2α)甲酯对假孕大鼠子宫胞浆蛋白水平和雌激素受体均无明显影响。 相似文献
10.
1971年Schall和Guillemin分别从猪和羊的下丘脑分离出一种十肽物质,即黄体生成素释放激素(LHRH),能刺激垂体前叶释放LH和FSH,在生殖内分泌的调节上起重要作用。其化学结构为: 已经证实,所有哺乳类动物下丘脑分泌的LHRH都是这一结构。但LHRH在体内失活极快,因为Gly~6-Leu~7和Pro~9-Gly~(10)之间的肽键极易被肽裂解酶分解而失活。为了寻找高效而作用持久的LHRH类似物,迄今,科学家们已合成了上千种的LHRH类似物。并进行了广泛的化学和药理学的研究,可能为人类生育调节提供一个新途径。因而越来越受到人们的重视。 相似文献