瓜蒌皮注射液中化学成分的UPLC/ESI-QTOF-MS分析

目的 :UPLC/ESI-QTOF-MS法鉴定瓜蒌皮注射液中的化学成分.方法 :Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),以水(A)和乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱.采用电喷雾离子源(ESI),正、负两种模式结合MSE技术测定.所得分子量及碎片信息与文献或已知数据库比对,鉴定化合物的结构.结果 :在正负离子模式下,共鉴别出瓜蒌皮注射液化学成分19个,包括7个氨基酸、4个核苷酸、5个黄酮、1个多肽、1个唾液酸和1个含氮化合物.结论 :建立了一种基于 UPLC/ESI-QTOF-MS 的对瓜蒌皮注射液化学成分快速鉴别的分析方法,为阐明瓜蒌皮注射液的化学物质基础提供依据.     

蓝萼香茶菜中具有吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制活性成分的研究

目的基于活性导向分离蓝萼香茶菜Rabdosia japonica中具有吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜地上部分经水提醇沉后得粗多糖XPS,其经活性跟踪测定、DEAESepharoseFastFlow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS10-1,并对XPS10-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定、氨基酸组成分析和IDO抑制活性检测。结果从蓝萼香茶菜中得到一种具有IDO抑制作用的均一糖蛋白成分XPS10-1,相对分子质量为8 852,糖基部分主要由鼠李糖基和葡萄糖基组成,物质的量比为10.0∶2.2,蛋白部分主要由谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸组成,物质的量比为37.3∶16.9∶45.8,XPS10-1表现出较强的IDO抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值为(46.6±3.4)μg/mL,XPS10-1对人宫颈癌He La细胞中IDO酶也有抑制作用,IC_(50)值为(139.0±8.7)μg/mL。结论从蓝萼香茶菜中成功分离到具有IDO抑制作用的糖蛋白,为蓝萼香茶菜的化学物质基础提供依据。     

活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶作用的成分

该试验基于活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶(ACE)作用的成分。瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获1 000以上的部分得GLP,GLP经活性跟踪测定,DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得GLP-1-1,并对GLP-1-1进行HPGPC分析、单糖组成测定和ACE抑制活性检测。结果显示,采用活性跟踪方法,从瓜蒌皮中得到一种具有ACE抑制作用的均一低聚糖GLP-1-1,相对分子质量为1 367,主要由阿拉伯糖、甘露糖和葡萄糖组成,3种单糖的摩尔比为0.2∶4.3∶10.0,GLP-1-1表现出较强的ACE抑制活性,其IC_(50)为(113.4±8.6)mg·L~(-1)。从瓜蒌皮中成功分离到具有ACE抑制作用的低聚糖,该发现为瓜蒌皮的化学物质基础提供依据。     

活性导向分离瓜蒌皮中具有抗肾素作用的成分

目的基于活性导向分离瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中具有抗肾素作用的成分。方法瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获相对分子质量1 000以上的部分(GLP),GLP经活性跟踪测定、DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得GLP-5-1,并对GLP-5-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定和肾素抑制活性检测。结果采用活性跟踪方法,从瓜蒌皮中得到一种具有肾素抑制作用的均一多糖GLP-5-1,相对分子质量为3 722,主要由阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成,4种单糖的物质的量比为5.5∶4.4∶6.9∶10.0,GLP-5-1表现出较强的肾素抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为(87.4±6.8)μg/m L。结论从瓜蒌皮中成功分离到具有肾素抑制作用的低相对分子质量的多糖,为瓜蒌皮的化学物质基础研究提供依据。