白三烯拮抗剂ONO-1078对电刺激迷走神经、辣椒素和P物质引起的豚鼠心血管反应的作用(英文)

阐明ONO-1078(ONO,4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四唑基)-4H-1-苯并毗喃)对神经原性刺激诱导心血管反应的作用.方法:观察豚鼠心房和心室伊文思蓝渗出以及平均主动脉压(MAP)变化.结果:在阿托品(1 mg·kg~(-1),iv)预先处理后,电刺激迷走神经(ESV,10 Hz,5 ms,2或10 V,90 s)显著增高伊文思蓝渗出;辣椒素和P物质也增加染料渗出并降低平均动脉压(MAP).ONO(0.03,0.1 mg·kg~(-1),iv)抑制ESV的反应,在刺激强度低(2 V)时更明显;ONO 0.03 mg·kg~(-1)减弱辣椒素引起的微血管渗漏和低血压,但对P物质无影响.结论:ONO-1078可能通过抑制感觉神经肽释放而调节神经原性炎症时的心血管反应.     

七年制药理学教学探索

在七年制药理学教学中，用中文授课，英语版书，单词和术语用英语反复强调，且选用适当章节作全英语讲授，同时重视对学生科研能力的培养，以提高教学质量，实现培养目标。     

白三烯拮抗剂ONO-1078对抗原诱导的豚鼠皮肤微血管渗漏的抑制作用

补尔敏预先处理的致敏豚鼠，白三烯拮抗剂ＯＮＯ－１０７８显著抑制抗原引起的依文思蓝在耳廓皮肤的渗出，静脉注射的ＩＤ５０为０．０３５ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射为０．３６ｍｇ／ｋｇ，提示白三烯参与皮肤过敏反应，ＯＮＯ－１０７８对过敏性皮肤病变有治疗价值。但静脉注射较大剂量的ＯＮＯ－１０７８可直接引起皮肤微血管渗漏和短暂性血压降低，而腹腔注射无这些作用。     

4－氧－8－［对－（4－苯丁氧基）苯甲酰氨基］－2－（5－四唑基）－4H－1－苯并吡喃抑制抗原诱导的豚鼠气道收缩及微血管渗漏的作用

在扑尔敏预先处理的致敏豚鼠，白三烯拮抗剂４－氧－８－［对－（４－苯丁氧基）苯甲酰氨基］－２－（５－四唑基）－４Ｈ－１－苯并吡喃（ＯＮＯ－１０７８，０．０３，０．３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）显著抑制抗原引起的肺内压增高，并完全抑制肺内气道中心部和外周部的依文思蓝渗出。肺内压与这两部位的染料渗出量呈正相关，但与气管和主支气管的染料渗出无相关性。在扑尔敏处理的肺条和气管条，ＯＮＯ－１０７８（１μｍｏｌ·Ｌ－１）仅部分抑制抗原诱导的收缩（４５．８％和３３．３％）。结果说明ＯＮＯ－１０７８抑制抗原诱导的气道收缩作用，至少部分通过抑制微血管渗漏，并主要作用在相对外周的气道。     

白三烯拮抗剂ONO-1078对化学物质诱导大鼠皮肤微血管渗漏的抑制作用

大鼠皮内注射组胺、辣椒素和甲醛诱导皮肤微血管渗漏,白三烯拮抗剂ONO-1078剂量依赖性抑制这一反应,ID₅₀分别为1.98,1.78,2.23mg·kg^-1。与扑尔敏相比,对组胺的作用较弱,对辣椒素和甲醛的作用较强,地塞米松的作用强于ONOl078和扑尔敏。ONO-l078还抑制LTD4的作用,对大剂量组胺、缓激肽和P物质无明显作用。ONO-l078的作用可能与抑制感觉神经肽释放有关。     

白细胞三烯拮抗剂ONO-1078对豚鼠迷走神经电刺激引起气道痉挛及微血管渗漏作用

阿托品预先处理的豚鼠,电刺激迷走神经(10Hz,5ms,2V或10V,90s)引起气道阻力增高,气管、主支气管和肺内气道的依文思蓝渗出量增加,并随刺激强度加大而增强。白细胞三烯拮抗剂ONO-1078(0.03,0.1mg·kg^-1,iv)对气道阻力的增高无明显影响;但显著抑制微血管渗漏,在刺激强度低(2V)时更明显。结果提示白细胞三烯类参与神经原性炎症时的气道微血管渗漏反应。     

白细胞三烯拮抗剂ONO－1078对豚鼠迷走神经电刺激引起气道痉挛及微血管渗漏作用

阿托品预先处理的豚鼠，电刺激迷走神经（１０Ｈｚ，５ｍｓ，２Ｖ或１０Ｖ，９０ｓ）引起气道阻力增高，气管、主支气管和肺内气道的依文思蓝渗出量增加，并随刺激强度加大而增强。白细胞三烯拮抗剂ＯＮＯ－１０７８（０．０３，０．１ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）对气道阻力的增高无明显影响；但显著抑制微血管渗漏，在刺激强度低（２Ｖ）时更明显。结果提示白细胞三烯类参与神经原性炎症时的气道微血管渗漏反应。