左旋多巴的合成

左旋多巴,化学名 L-3,4-二羟基苯丙氨酸,为一种治疗震颤麻痹症(又称帕金森氏病)的药物,可用多种途径制取。目前国内有从野生植物藜豆中用提取法制取者,因资源有限,含量又低,故产量甚小,远不能满足临床需要。以左旋酪氨酸为原料,通过微生物发酵法或催化氧化法以及合成法制取左旋多巴的文献报道甚多。我们对上述方法作了试验对比,最     

3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成工艺改进

甲氧苄氨嘧啶(TMP)为目前广泛使用的抗菌增效剂,国内自1972年投产以来,产量逐年增长。但现行合成路线大多以没食子酸或单宁酸为起始原料,受植物资源的限制。近年来有关单位进行了全合成法制取TMP的试验,按所用的起始原料不同可分为如下四条合成路线:     

磺胺甲氧基哒嗪合成的改进

3一磺胺一6一甲氧基哒嚓为近年推广应用的新型长效磺胺药物[1,月,国内于1%l年生产.一般采用的路线如下:HC一 }】HC一C苍C、0 Z刊一例、 //\\ POCI、 +”’NNH’‘H’50‘一“o代匕一方oH—O 广一N气cl人一曰片C,H:N炙少一SoZNH:一一--一一~一一-门卜 K:CO3·:Nee仁少S。:一《少一(11)(111) NaOCH3一一一,卜 CH30H 矛一飞护N一N飞H’N一又一片50:NH人_夕一oCH】 (Iv) 主要的改进方面为:(l)(11)的制备中,在104℃,回流5小时的反应条件下,可将(l)与三氛氧化磷的克分子比例由文献中的1:14.6降低为1:2.336,三氯氧化磷不必回收,…     

磺胺甲氧基哒嗪合成的改进

3-磺胺-6-甲氧基哒嗪为近年推广应用的新型长效磺胺药物,国內于1961年生产。一般采用的路线如下: 主要的改进方面为:(1)Ⅱ的制备中,在104℃,回流5小时的反应条件下,可将I与三氯氧化磷的克分子比例由文献中的1:14.6降低为1:2.336,三氯氧化磷不必回收,产率为82.69％。如将母液回收,产率可达84％。文献产率,包括母液回收为81％。(2)Ⅲ的甲氧基化反应中,以氢氧化钠甲醇溶液代替甲醇钠,所得产品经测定其混合熔点不降