3,15-二乙酰苯甲酰乌头宁镇痛作用与中枢去甲肾上腺素能系统的关系

大鼠电刺激法及小鼠醋酸扭体法测痛表明,利血平,二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDC),酚苄明和育亨宾均可使3,15-二乙酰苯甲酰乌头宁(DABA)镇痛作用减弱或消失,哌唑嗪及普萘洛尔对其作用无明显影响,结果提示DABA的镇痛作用可能与中枢去甲肾上腺素能系统的α_2受体有关.     

中国乌头之研究 ⅩⅨ 四川雪上一枝蒿中生物碱及其结构

从四川金沙江畔雪上一枝蒿(Aconitum pendulum)中分出四个结晶性的生物碱,证明其中三个为已知生物碱,即次乌头碱(hypaconitine),乌头碱(aconitine)和3-乙酰乌头碱(3-acetylaconitine);另一种为新生物碱,暂称为雪乌碱(penduline)熔点166～167℃,分子式C₃₄H₄₇NO₉,结构式初步推定如下式所示。雪上一枝蒿中主要生物碱为乌头碱,得率约为0.14%;雪乌碱对动物具有镇痛局麻等作用。     

法氏海州常山的降压成分

法氏海州常山(Clerodendron trichotomun Thunb.var.fargesii Rehd.)是治疗高血压的常用中药,但其有效成分一直不清楚。现从植物干叶的正丁醇提取部分,分得一新的黄酮甙—Clerodendroside(A),对麻醉大白鼠有降压作用。植物干叶的甲醇提取物,用热水溶解,溶解部分先后用乙醚,乙酸乙酯,正丁醇提取。正丁醇提取物用冷甲醇处理,滤取黄色不溶     

中药王不留行化学成分的研究(Ⅱ)

从河北产麦蓝菜Ｖａｃｃａｒｉａ ｓｅｇｅｔａｌｉｓ的种子王不留行中分离并鉴定了６个化合物：氢化阿魏酸（ｈｙ－ｄｒｏｆｅｒｕｌｉｃ ａｃｉｄ,Ｉ）、尿核苷（ｕｒｉｄｉｎｅ,Ⅱ）、王不留行环肽Ａ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＡ,Ⅲ）、王不留行环肽Ｂ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＢ,Ⅳ）、王不留行肽Ｄ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎ Ｄ,Ⅴ）和王不留行环肽Ｅ（ｓｅｇｅｔａｌｉｎＥ,Ⅵ）。其中化合物Ｉ和Ⅱ为首次从该植物中分得,化合物Ⅲ和     

3,15—二乙酰苯甲酰乌头原碱的镇痛作用,毒性及与其类似物的比较

３，１５－二乙酰苯甲酰乌头原碱（Ｄｉａ），３－乙酰乌头碱（Ａｃｅ）和乌头碱（Ａｃｏ）在五种疼痛模型上的治疗指数大小顺序均为Ｄｉａ＞Ａｃｅ＞Ａｃｏ。给大鼠恒速ｉｖ时，Ｄｉａ，Ａｃｅ和Ａｃｏ致心律失常剂量与其镇痛剂量的比分别为３．３，０．８和０．５，致呼吸抑制剂量与其镇痛剂量的比分别为３．９，０．５和０．３。三药的ｉｃｖ及ｓｃ ＥＤ５０比值及油水分布系数均为Ｄｉａ和Ａｃｅ大于Ａｃｏ。     

3,15-二乙酰苯甲酰乌头原碱的镇痛作用、毒性及与其类似物的比较

3,15-二乙酰苯甲酰乌头原碱(Dia),3-乙酰乌头碱(Ace)和乌头碱(Aco)在五种疼痛模型上的治疗指数大小顺序均为Dia>Ace>Aco,给大鼠恒速iv时,Dia,Ace和Aco致心律失常剂量与其镇痛剂量的比分别为3.3,0.8和0.5,致呼吸抑制剂量与其镇痛剂量的比分别为3.9,0.5和0.3,三药的icv及sc ED_(50)比值及油水分布系数均为Dia和Ace大于Aco。     

高等植物中的生物活性化合物(1974～1975综述)

1974年美国仅在高等植物药品上就消费30亿美元,这些药品在1959～1974年间一直占所有处方药的25％。在美国除国立肿瘤研究所外,都缺乏组织系统地进行从高等植物发掘新药的工作。因此,作者根据文献     

伍用刺乌头碱对3-乙酰乌头碱毒性及镇痛作用的影响

刺乌头碱(0.5mg·kg~(-1))对3-乙酰乌头碱(0.07mg·kg~(-1))诱发大鼠心律失常有显著的对抗作用.二者伍用(剂量LA:AA=7:1)对镇痛作用无明显影响.但刺乌头碱可显著提高3-乙酰乌头碱小鼠的LD_(50),从而提高其治疗指数.扩大其安全范围。     

3,15—二乙酰苯甲酰乌头原碱镇痛的作用部位

用大，小鼠四种测痛方法证实，ｉｐＤＡＢＡ具有剂量依赖性镇痛作用ｉｔｈＤＡＢＡ（５２７，１１８６μｇ．ｋｇ＾－１）不产生镇痛作用；ｉｃｖ（３５－７５μｇ．ｋｇ＾－１）及水管周灰质注射ＤＡＢＡ（２０μｇ）均呈显著镇痛作用；损毁双侧蓝斑，ＤＡＢＡ镇痛作用消失；蓝斑处注射ＤＢＡＢ（２０μｇ）不产生镇痛作用，揭示ＤＡＢＡ的镇痛作用部位主要在中枢脊髓以上结构，水管周灰质是ＤＡＢＡ镇痛的原发作用部位之一，蓝斑是     

合用粉防己碱对3，15—二乙酰苯甲酰乌头宁的镇痛作用及毒性影响

合用粉防己碱（Ｔ）６０ｍｇ／ｋｇ对３，１５—二乙酰苯甲酰乌头宁（ＤＡＢＡ）小鼠的半数致死量（ＬＤ＿（５０））虽无明显影响，但可显著增强其镇痛作用，降低其半数有效量（ＥＤ５０），从而使ＤＡＢＡ的治疗指数由４．２１提高到５．５６，扩大其安全范围。