头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究

目的　考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法　采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果　头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2～ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1)比单用头孢哌酮对     

乙二醛酶Ⅰ抑制剂抗肿瘤研究进展

乙二醛酶(Glyoxalase,GLO)Ⅰ抑制剂是以GLOⅠ为靶点的一类药物,它能通过抑制肿瘤细胞中的GLOⅠ,使GLO底物甲基乙二醛(methylglyoxal MG)在肿瘤细胞中达到毒性浓度,产生抑制肿瘤生长和逆转肿瘤耐药的作用。随着GLOⅠ抑制剂家族成员数量的不断增加,其抗癌范围也在不断扩大。本综述对GLOⅠ抑制剂抗肿瘤原理及逆转耐药机理的研究现状进行阐述,并对近几年出现的GLOⅠ抑制剂,主要是以谷胱甘肽为基本结构和天然化合物类的GLOⅠ抑制剂进行总结,希望对GLOⅠ抑制剂的研发和应用起到一定的促进作用。     

人胃癌裸鼠原位移植模型的7T MRI检测

通过胶黏合法建立人胃癌裸鼠原位移植模型,并使用7T核磁共振成像(7T MRI)动态检测原位肿瘤。将对数生长期人胃低分化腺癌SGC-7901细胞制成细胞悬液注射于裸鼠右腋皮下,建立皮下移植模型;以皮下移植瘤块为材料,采用胶黏合法建立原位移植模型。造模约20 d后,裸鼠进行7T MRI扫描,并对胃部组织进行组织病理学检查。3只裸鼠中2只胃部可见肿瘤疑似物,组织病理学检查验证该疑似物为肿瘤,成瘤率达66.7%。实验结果表明,7T MRI对原位肿瘤可进行无创、动态的活体检测,且无辐射伤害。MRI检测有望用于临床前胃癌药物的研发以及临床胃癌的诊断。