固体脂质纳米粒的制备与应用

介绍固体脂质纳米粒作为药物载体的发展现状.以国外有代表性的文献资料为依据,进行分析和归纳,综述了固体脂质纳米粒的制备工艺、理化性质、稳定性及应用,指出固体脂质纳米粒作为药物载体,具有广阔应用前景.     

新型组织型纤溶酶原激活药的研究进展

综述新型组织型纤溶酶原激活药的研究进展，主要介绍野生型组织型纤溶酶原激活药的突变体、嵌合体以及抗体连接物等。临床结果表明，它们在延长体内半衰期、增强对血纤维蛋白的选择性和溶栓效力等方面均有较大改进。新型组织型纤溶酶原激活药的研制开发，为血栓类疾病的治疗开辟了更广阔的前景。     

双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.