白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究

目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。     

(S)-(+)-氟比洛芬的合成

目的 采用新的方法合成非甾体抗炎镇痛药氟比洛芬并拆分得到S-异构体。方法 以国内价格较低廉的2-氟苯胺为起始原料，经1，3-二溴-5，5-二甲基海因溴代、与苯缩合、再与2-溴丙酸钠进行格氏反应，酸化后得到外消旋的氟比洛芬，再经葡辛胺拆分，得（S）-（＋）-氟比洛芬。结果 成功制备得到目标产物，其结构经mp，NMR等确证。结论 该制备方法具有工艺简单、得率高、试剂价格低廉等特点，适合于工业化生产。     

去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向研究进展

肩锁关节脱位是肩部较常见的损伤，多由直接暴力所致且多为青壮年，其发生率约占肩部损伤脱位的12％。2007年8月～2009年7月我院应用缝合锚加强重建喙锁韧带治疗肩锁关节脱位22例，临床效果良好，现报道如下。     

含5-氟尿嘧啶的高分子抗肿瘤药物的研究进展

本文简介了近年来含５－ＦＵ的高分子前体药物的研究进展。     

庚炔诺酮的制备

庚炔诺酮（norethisterone enanthate，1）是女用长效注射避孕药。文献以炔诺酮（2）为原料，在吡啶或对甲苯磺酸存在下，与庚酸酐酯化，获得3，17．位双庚酸酯和17．位庚酸酯的混合物，再水解双酯得1，收率66％。由于水解条件较难控制，产物中易混入2或炔诺酮双庚酸酯。     

吡非尼酮的合成

2-氨基-5-甲基吡啶经重氮化、水解得到5-甲基-2（1H）-吡啶酮,再与碘苯在CuCl催化下进行N-芳基化反应得到吡非尼酮,总收率50%.     

半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的合成与表征

 目的 合成肝靶向大分子前药半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物（GC-FUA）。方法 将乳糖酸以酰胺键偶合到壳聚糖（CS）上,得到半乳糖化壳聚糖（GC）,再将经溴乙酸修饰的氟尿嘧啶（FUA）键合到GC上,得到目标产物GC-FUA,通过NMR和FT-IR对结构进行表征,并用1H-NMR测定乳糖酰基取代度（DS_GC）和FUA取代度（DS_FUA）。结果 通过控制反应条件得到了乳糖酰基取代度不同的高分子载体GC,以及FUA取代度不同的偶合物GC-FUA。结论 成功地合成了肝靶向大分子前药GC-FUA。     

白藜芦醇的全合成

目的合成天然活性物质白藜芦醇。方法以3，5-二甲氧基苯甲酸为原料，经还原、溴代后，与亚磷酸三乙酯反应成3，5-二甲氧基苄磷酸酯，再与市售茴香醛进行Wittig-Homer反应后，脱去酚羟基保护基而得到目标产物白藜芦醇。结果成功合成得到了白藜芦醇。结论该合成路线具有工艺简单、试剂价格低廉等优点。     

白藜芦醇的合成

以3，5-二甲氧基苯甲酸为原料，经还原、溴代后，与亚磷酸三乙酯反应成磷酸3，5-二甲氧基苄酯，再与茴香醛进行Wittig—Horner反应后脱去酚羟基的保护基得到白藜芦醇，总收率35％。