普萘洛尔异构体的体外纤毛毒性

据报道,β-肾上腺受体阻滞剂普萘洛尔(心得安)人鼻腔给药后能从鼻粘膜迅速、完全吸收。然而反复鼻腔给药的可行性却受到限制,因为普萘洛尔具有很大的纤毛毒性。由于纤毛活性是粘膜纤毛清除的最重要因素,因而不宜受到抑制。曾报道,普萘洛尔通过对膜稳定性的作用而影响有类似纤毛结构的人精子的运动;也有报道,普萘洛尔降低纤毛搏动频率(CBF)是通过抑制纤     

中西医结合治疗慢性肾衰的临床观察

目的观察中西医结合治疗慢性肾衰的临床效果。方法采用中成药金水宝及中药灌汤配合优质低蛋白低磷饮食,口服降压药如硝苯地平或／和倍他乐克及维生素C、维生素B6、叶酸、硝酸亚铁、皮下注射生血素治疗,为分治疗组和对照组对比观察及治疗组和对照组治疗前后血生化的变化各自对比观察。结果治疗组总有效率90．0％,对照组总有效率70．8％,两组有显著性差异;治疗组治疗前后各生化指标变化有显著性差异,对照组治疗前后各生化指标变化无显著性差异。结论中西医结合治疗慢性肾衰临床疗效理想。     

脂类和口服释药

口服以脂类为基质的药物可从两方面影响吸收。首先,油类可改变药物的物理状态,如某些甾体药物在较大油溶性基质中就比在水性基质有较高的生物刊用度;另一方面,在脂类消化过程中可通过刺激生理机制,而间接影响药物的吸收。本文探讨了脂类的吸收机制以图改善药物的吸收。食用脂肪主要由甘油三酯(TG)组成,后者在吸收前水解成游离脂肪酸(FA)和单酸甘油酯(MG)(?)FA 和     

海藻酸钠的分子量与缓释作用

以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫和硝酸异山梨酯为模型药物,研究它们在不同分子量的海藻酸钠骨架片中的释药规律。结果表明:海藻酸钠的分子量与释药速度间有良好的线性关系。根据这一关系可以预测已知分子量海藻酸钠的释药情况,为海藻酸钠缓释片剂的处方设计及其实际应用提供理论依据。     

硝酸甘油酯透皮治疗系统(Nitroderm TTS)的生物利用度研究

对6例健康受试者作敷贴Nitroderm TTS 和静脉滴注硝酸甘油酯(NG)对照研究。平卧作静滴硝酸甘油酯75min,滴注50min 后在对侧手以每5min 间隔抽6只血样,用GC-MS 检测血浆NG 浓度。上法以4.8和10.6μg/min 的速度静脉滴注后分别获得平均稳态血浆浓度为0.5±0.02和0.82±0.04ng/ml,     

海藻酸盐作为口服缓释制剂辅料的研究

海藻酸是由海带提取的一种天然多糖,可被人体消化吸收。用于食品工业为时已久。缓释制剂是制剂研究开发中的一大领域,有良好的前景,科技先进国家为了提高药物疗效和谋取高额利润,将原料药物深加工成为缓释制剂,已成为制药工业中的一项高效益产业。其产品倾销我国已达可观的程度。为此,我国在这一方面也投入了相应的研究项目。国家医药管理局“七五”攻关项目及国家自然科学基金药物     

某些表面活性剂对兔鼻腔吸收的影响〔英〕

鼻腔给药是一种很有前途的给药途径,可避免首过效应及胃肠道分解,但有时需要加入吸收促进剂才能达到较高的生物利用度.常用的吸收促进剂胆酸盐因其对鼻粘膜的刺激性而限制了它的应用.本文以酚红为模型药物,比较了6种不同类的表面活性剂对鼻腔吸收的影响.这6种表面活性剂为:胆酸盐类——脱氧牛磺胆酸钠(TDC)、脱氧甘氨酸钠(GDC)和脱氧胆酸钠(DC);脂类——聚氧乙基代蓖麻油(CEL);     

吡罗昔康β-环糊精包合物的胃刺激性及生物利用度

本实验研究了吡罗昔康β-环糊精包合物对大鼠胃的刺激性,及其吡罗昔康β-环糊精包合物的胶囊的体外溶出速度和生物利用度。结果表明:吡罗昔康制成β-环糊精包合物后,刺激性远较吡罗昔康原料小。8名志愿者口服吡罗昔康β-环糊精包合物胶囊和吡罗昔康普通片后,用HPLC法测定血药浓度,经一室模型拟合,胺囊的AUC为片剂的110％,而吸收半衰期T_(1/2)(K_α)和达峰时T_m均小于片剂,这和体外溶出实验的结果,胶囊溶出速度显著大于片剂是相平行的。     

胆盐和药物的鼻腔内吸收

已证明,鼻腔给药是一药物吸收的非常有效的途径,其生物利用度取决于药物的结构,并且能高达100%.本文以硫酸庆大霉素(GM)为模型药物,比较6种不同胆盐(BS_s)对兔鼻腔吸收的影响,并探讨物化性质与增加吸收效率之间的关系。同时用一体外模型研     

抗焦虑药物的透皮释药:咪达唑仑马来酸盐和安定的体外皮肤透过

抗焦虑药咪达唑仑(Midazolam,MI)起效快、持续时间短。本文研究MI 的皮肤透过作用,并与典型药物安定进行比较。MI 和安定均用氚进行标记。用液体闪烁计数器进行定量测定。在水平式和垂直式扩散池中以5～7周的雄性去毛小鼠腹部皮肤为材料,分别研究溶液中的药物和透皮给药系统基质中的药物皮肤透过性。实验结果用处理皮肤透过数据的程序在IBM-PC 机上进行计算,求得累积透过量、流通量F(flux)和时滞。结果表明,与在混合极性有机溶剂如丙二醇(PG)和乙醇(ETH)相比,MI 在水溶液中透过最多。5mg/m1MI