α-苯基取代肉桂酰胺类化合物的合成及其钾通道开放活性

目的　寻找新的降压药物。方法和结果　以N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N′-肉桂基哌嗪为先导物,用混合酸酐法和酰氯法合成了22个α-苯基取代的肉桂酰胺类衍生物,这些化合物均为新化合物。用MS和¹HNMR确证了其结构。结论　生物活性筛选结果表明,大部分化合物对去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉条收缩有较好的抑制作用,一些化合物(3,9,11)对去甲肾上腺素和高钾收缩的抑制作用优于先导物,其中化合物11有一定的钾通道开放活性     

血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性

以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经¹H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、MA18、MA21和MA33的抑制活性较强。提示化合物可通过抑制β-葡糖苷酸酶释放发挥抗炎作用，可能是潜在的PAF受体拮抗剂。