盐酸托烷司琼的合成

盐酸托烷司琼为一止吐新药,临床上疗效确切,副反应小.商品名为Navoban(呕必停),2001年9月行政保护到期.目前,国内尚无厂家生产上市的报道.     

L-3,4-脱氢脯氨酸的合成

Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸 (Ｌ - 3,4—ｄｅｈｙｄｒｏｐｒｏｌｉｎｅ)代号Ｌ -△ 3- ｐｒｏ。本品是某些肽类药物及氨基酸药物的重要中间体 ,由于它具有强烈的生理活性 ,因此日益受到国外有关学者的注意。据报导 ,降血压药ＳＱ2 0 881的Ｃ末端脯氨酸用Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸替换后 ,作用显著增加。为了探讨其结构与药理活性之间的关系 ,作者对Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸进行了合成。文献报导Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸的制备由吡咯出发主要有以下三种方法 :Ａ法 :ＮＨＫ2 ＣＯ3,Ｈ2 ＯＣＯ2 ,63ｋｇ/ｃｍ2 ＮＨ ＣＯＯＨ　　ＮＨ ＣＯＣｌ　　ＮＨ ＣＯＮ…