格列本脲乳胶剂的制备及初步药效学

目的制备格列本脲乳胶剂,并观察其对正常大鼠的降血糖作用。方法采用改进的Franz扩散池,考察不同浓度二乙胺、不同有机胺和促进剂对格列本脲透皮吸收的影响,并评价优选处方对正常大鼠的降血糖作用。结果当二乙胺和氮酮的质量分数分别为0.70%和3%时,格列本脲乳胶剂的稳态渗透速率最高,并且能显著降低正常大鼠空腹血糖(P<0.01)。结论格列本脲乳胶剂的降血糖作用显著,有望成为一种治疗糖尿病的新型制剂。     

苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。     

乙醇-肉豆蔻酸异丙酯系统中有机胺对酮洛芬经皮渗透的促进作用

目的应用乙醇(E)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)2组分溶液系统,研究在EI系统中有机胺对酮洛芬(KP)的经皮渗透的影响,初步探讨其作用机理。方法用水平扩散池,以离体大鼠皮肤作为渗透屏障进行体外渗透实验。用HPLC测定样品中KP浓度。结果除二乙胺(DEtA)和三乙胺外,当EI系统[m(乙醇)∶m(肉豆蔻酸异丙酯)=90∶10]中加入乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、和N-(2-羟乙基)吡啶时,KP在溶液系统中溶解度均略有降低。所有加入有机胺的EI溶液系统均对KP产生明显的渗透促进作用。此外,在DEtA-EI系统中,KP的流量与DEtA的浓度成正比,而E的渗透流量恒定,与KP流量变化无关。结论结果表明,EI系统中有机胺对KP的经皮渗透有促进作用。这种渗透促进作用可能依赖于KP与胺之间所形成的离子对组成。