活性氧/谷胱甘肽双重响应型紫杉醇前药纳米粒的制备与评价

目的 设计具有活性氧/谷胱甘肽双重响应的紫杉醇前药纳米粒(ProPTX-SS-NPs),为紫杉醇的应用提供新思路和新方法。方法 以粒径和PDI为指标,考察前药纳米粒的最佳制备方法和工艺;通过电镜观察前药纳米粒的形貌并对其粒径、电位、包封率、载药量等进行考察;考察纳米粒在活性氧和谷胱甘肽环境下的体外释放特性;通过细胞试验考察前药纳米粒的体外细胞毒性和细胞摄取情况。结果 采用最佳工艺制备的纳米粒粒径为(130.20±2.18) nm,分散系数为0.12±0.01,Zeta电位为(–8.45±0.01) mV,载药量为(10.27±1.36)%,包封率为(93.22±2.20)%。前药纳米粒具有良好的活性氧和谷胱甘肽响应特性,并且能够显著抑制MCF-7、HepG2和MDA-MB-231增殖。其对MDA-MB-231细胞的抑制作用最为显著,半数抑制浓度IC₅₀(0.71±0.11)μmol·L,而PTX的IC₅₀为(22.38±3.27)μmol·L。结论ProPTX-SS-NPs具有良好的肿瘤微环境响应性能,具备显著的抗肿瘤活性,是一种极具潜力和应用前景的抗肿瘤纳米系统。