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3—甲基—4—甲氧羰基芬太尼类似物的合成与镇痛活性 总被引：1，自引：0，他引：1
报道某些3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成,顺反异构体的分离及其镇痛活性。实验结果表明,该类化合物具有与3-甲基芬太尼类和4-甲氧羰基芬太尼类相当的强效镇痛活性(活性最强的化合物18a镇痛强度为吗啡的2939倍),构效关系更类似于前者。顺式异构体的活性通常强于反式,且二者强度比较小,提示4-甲基羰基引入到3-甲基芬太尼类化合物分子中降低了3位甲基对阿片受体作用的选择性。 相似文献
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合成了具有强效镇痛活性的3-甲基芬太尼衍生物1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶(1)及其顺(±)反-(±)-和顺-( )-、顺-(-)-异构体。小白鼠热板试验结果表明,其异构体的构效关系类似于3-甲基芬太尼,但1-乙基的β-苯基被 Me_2C=CH 基取代后降低了分子对阿片受体作用的立体选择性。 相似文献
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