经皮微创植入锁定钢板治疗胫骨远端骨折

目的探讨应用胫骨远端锁定钢板经皮微创植入治疗胫骨远端骨折的疗效。方法自2010年1月~2012年12月应用小切口植入胫骨远端锁定钢板治疗32例胫骨远端骨折,男19例,女13例,年龄13~77岁,平均39.8岁。其中开放性骨折4例,闭合性骨折28例,均为新鲜骨折。结果 29例获得随访,随访时间6~15个月,平均11.7个月。所有骨折均愈合,平均愈合时间为13.6周,均无感染、骨不连、钢板松动等并发症。按照Mazur踝关节功能评分:优19例,良8例,可2例,优良率为93.1%。结论微创钢板内固定手术创伤小,固定可靠,骨折愈合率高,符合生物学固定原则。     

自制接骨膏外敷联合祛风止痛胶囊治疗膝骨关节炎临床疗效观察

目的 研究祛风止痛胶囊口服联合自制接骨膏外敷治疗双膝骨关节炎临床运用疗效。方法 将我院2010年6月-2013年6月期间我科门诊或住院病人中80例膝骨性关节炎患者采用随机数字表法分为治疗组与对照组,每组40例。治疗组应用祛风止痛胶囊口服联合自制接骨膏外敷治疗;对照组采用硫酸氨基葡萄糖胶囊及双氯芬酸钠肠溶片口服治疗,12周为一疗程,疗程结束后比较随访疗效。结果 治疗组总有效率达87.5％,优于对照组（χ2=10.6 P＜0.05）。治疗组与对照组治疗后症状及体征比较有统计学意义（t=3.35 P＜0.05）,治疗组与对照组治疗后Womac关节炎指数评分及KOA严重程度治疗指数比较有差异性(t=4.14 P＜0.05)。结论 运用自制接骨膏外敷联合祛风止痛胶囊口服治疗双膝骨关节炎能显著改善患者膝关节骨关节炎的临床症状和关节功能。     

聚乳酸防粘连膜在Ⅱ区屈肌腱损伤修复中的临床应用

目的观察可吸收性防粘连膜预防肌腱粘连的临床应用效果。方法对23例手部屈肌腱II区损伤修复后的患者随访,分为置膜组(A组)和对照组(B组),A组用粘克聚-DL-乳酸可吸收医用膜包绕肌腱缝合端,B组不放置防粘连膜,4~6周后均行主动屈伸指锻炼。采用MRC(Medical Research Council)、TAM(Total Active Motion)、Strickland System和Buck-Gramcko System 4种评价方法对屈指深肌腱修复后的功能进行评定。结果术后随访时间1.5~12个月,平均3个月。在屈肌腱肌力MRC评定中,A组优良率为66.6%,B组优良率为58.3%;对于TAM评级,A组优良率为66.6%,B组优良率为50.0%;在Strickland评级中,A组优良率为80.0%,B组优良率为58.3%;在Buck-Gramcko系统评定中,A组优良率为86.7%,B组优良率为41.7%。前三项评级0.05;Buck-Gramcko系统评定中,0.05,A组和B组有统计学差异。结论在II区屈肌腱损伤修复中,聚乳酸防粘连膜具有良好的预防肌腱粘连的作用。     

综合方法预防COPD合并骨质疏松症（OP）患者发生OCVF的初步观察

目的确定单纯西药、太极拳结合药物改善饮食结构等不同干预措施在预防慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)合并骨质疏松症(osteoporosis,OP)患者发生骨质疏松性胸腰椎骨折(OCVF)中的作用,寻找一种适合COPD合并OP患者预防OCVF的预防方法。方法将90例COPD合并骨质疏松症(OP)患者,分为对照组、西药组、综合组(太极拳结合西药及改善饮食结构),每组30例,随机分组后予以不同的干预方法。对照组:告知患者病情,嘱患者平常行动小心,减少负重。西药组:在对照组基础上加用四联抗骨质疏松药物抗骨质疏松。综合组:在西药组基础上加上太极拳练习,指导研究对象有规律地打太极拳,同时指导其改善饮食结构。观测并比较各组椎体骨折发生率、腰椎椎体QCT值变化及跌倒发生次数。结果随访1年内各组胸腰椎椎体骨折发生率组间比较对照组与其他两组间差异比较有统计学意义(P0.01),西药组与综合组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗前患者腰椎QCT比较显示对照组与其他两组间差异比较无统计学意义(P0.05),治疗后腰椎QCT比较显示对照组与其他两组间比较有统计学意义(P0.05),西药组与综合组比较无统计学意义(P0.05)。3组1年内跌倒发生次数对比,对照组发生次数明显较其它2组多(P0.05),西药与综合组跌倒发生次数无明显差异(P0.05)。结论采用太极拳结合西药及药膳饮食对COPD合并骨质疏松症(OP)患者进行干预能够有效减少骨折发生率、减少跌倒次数及控制骨质疏松进展。但随访中不能配合的患者最多,有待进一步增大样本量研究及优化。     

氮杂环丙烷和氮杂环丁烷的N-芳基化

标题化合物与芳基溴于甲苯中在乙酸钯-配体催化下，100℃封管内进行N-芳基化，前者以碳酸钯为缚酸剂，反应1～3d，11例收率78％～98％；后者以t-BuONa为缚酸剂，反应10～24h，6例收率85％～95％。     

(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷的合成

目的 合成帕尼培南关键中间体 (S)-1-( N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷。方法 以氯甲酸烯丙酯为酰化剂,与盐酸乙脒进行 N-酰化反应得到 1-亚胺乙基氨基甲酸烯丙酯,该化合物与 3-R-羟基吡咯烷进行缩合,再经甲磺酰化、S_N2 取代、水解共 5 步反应得到目标化合物。结果与结论 该合成路线中使用新型保护基烯丙氧羰基替代传统的保护基—对硝基苄氧羰基,目标化合物的结构经 ¹H-NMR、MS 谱确证,总收率为 41.6%,各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。     

沙生蜡菊花降脂活性部位的化学成分（III）

In Europe, the therapeutic application of Helichrysum arenarium (L.) Moench has been used as a folk medicine due to its choleretic, diuretic, and detoxify function for long time. The sap of its flos could be used to treat the disease of digestive system. During the course of our studies on activity screening, the methanolic extract of the flowers of Helichrysum arenarium (L.) Moench (Asteraceae, Everlasting in English) was found to have the lipid-lowering activity. For the purpose of finding the chemical constituents with the lipid-lowering activity, further chemical studied was carried out on its MeOH extracts. By various methods of isolation (silica gel column, ODS gel column, HPLC), six compounds were isolated, and with the methods of physico-chemical property and spectrographic analysis, six compounds were identified as lcariside F2 (1), icariside D1 (2), phenethanol-β-vicianoside (3), benzyl alcohol-β-vicianoside (4), benzoic acid-β-D-gentiobioside (5), phenethanol-β-D-gentiobio- side (6). Compounds 1-6 were obtained from Helichrysum Mill. for the first time.     

紫杉醇类前药的研究进展

紫杉醇(paclitaxel)及其半合成类似物多西紫杉醇(docetaxel) 是迄今为止发现的最为有效的抗癌药物之一,然而该类药物对正常组织、系统具有严重的毒性,而且水溶性较低以及对多药耐药 (MDR) 细胞几乎无活性等,使其临床应用受到限制。近年来,在提高紫杉醇类前药生物利用度和靶向性以及解决紫杉醇对于多药耐药肿瘤细胞无效等方面的研究和开发取得了很大进展。该文对近十几年来紫杉醇类前药的研究进展进行综述。 关键词：紫杉醇;前药;轭合物;水溶性;靶向性 中图分类号:     

逆转肿瘤耐药性的策略及相关小分子药物的研究进展

多药耐药(multidrug resistance, MDR)是肿瘤化疗失败最常见而又最难解决的问题。研究 MDR 机制,开发具有克服 MDR 作用的新型化疗药物是抗肿瘤药物研究的一个热点领域。肿瘤细胞耐药是一个复杂的、动态的体系,可以发生在细胞膜或细胞质水平,也可发生在细胞解毒系统、DNA 修复系统以及药物作用靶点的改变上。该文在总结逆转肿瘤耐药性策略的基础上,对 MDR 逆转剂、作用于细胞解毒系统以及作用于 Bcl-2 家族、DNMT和 p53 等新靶点的小分子药物的研究进展进行综述。     

脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成工艺研究

目的改进脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成方法。方法以对甲酰基苯硼酸(2)为原料,经醛胺缩合、氢化还原和Suzuki偶联一锅法合成N,N-二乙基-N’-(4’-三氟甲基-4-联苯基甲基)-1,2-乙二胺(4);以己二酸二甲酯(5)为原料,经Dieckmann缩合环化、杂环化和硫醚化制得[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并嘧啶-1-基]乙酸(8);中间体8与4经酰胺化缩合制得darapladib。结果与结论 Darapladib及关键中间体的结构经1H-NMR谱确证,合成darapladib的4步反应总收率达49.8%(以己二酸二甲酯计)。本合成路线具有原料易得、工艺简单、收率高等优点,适合于规模化制备。