单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验

以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。     

β-内酰胺类抗生素

近年虽已开发一些新青霉素和新头孢菌素,但与临床要求广谱、低毒和高效的理想抗生素还有差距。例如替卡西林(Ticarcillin)虽较广谱,但对多数葡萄球菌、肠球菌和克雷氏菌耐药。第二代头孢菌素对耐药嗜气革兰氏阴性菌和肠球菌均无效。头孢噻肟(Cefotaxime)和头孢唑肟(Ceftizoxime)对绿脓杆菌的作用均不够理想,对厌氧菌如拟杆菌属无效;头孢哌酮对绿脓杆菌较好,但对拟杆菌效果不佳,大部分经胆排泄,容易引起腹泻;头孢西啶(Ceftazi-     

阿奇霉素4"-取代亚苄肼基甲酸酯衍生物的合成和抗菌活性

以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了18个阿奇霉素4'-取代亚苄肼基甲酸酯及4'-取代亚苄肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得化合物对受试革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性良好,部分化合物对丙型链球菌、革兰阴性菌如鲍氏志贺氏菌和普通变形杆菌也有较强的抗菌活性。     

6β—三苯甲基氨基青霉烷酸苄酯的合成

６β┐三苯甲基氨基青霉烷酸苄酯的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＥＮＺＹＬ６β┐（ＴＲＩＰＨＥＮＹＬＭＥＴＨＹＬＡＭＩＮＯ）ＰＥＮＩＣＩＬＬＡＮＡＴＥ沈舜义张芸徐屹军（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＳＨＥＮＳｈｕｎ－Ｙｉ，ＺＨＡＮＧＹｕｎ，ＸＵＹ...     

2－（2－氨基噻唑－4－基）－（Z）－2－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成

２－（２－氨基噻唑－４－基）－（Ｚ）－２－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成沈舜义，徐屹军，张芸（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＥＴＨＹＬ２－（２－ＡＭＩＮＯＴＲＩＡＺＯＬ－４－ＹＬ）－（Ｚ）－２－ＭＥＴＲ...     

罕用药新品种开发及临床评价

我国罕用药的研发近年逐步引起关注,目前我国对于罕见病的研究以及罕用药的开发主要参照国际发达因家的经验.本义简要回顾美国等发达国家鼓励罕用药开发的相关政策,重点介绍近期上市的儿种罕用药新品种及其临床评价.     

若干新的单环β-内酰胺衍生物的合成研究

本文以青霉素G、V和6-APA为原料,通过二条不同的合成路线,经化学转化合成了七个3β-酰胺基-4(α,β)-取代-吖丁啶-2-酮-N-磺酸(或钾盐),四个3β-三苯甲胺基-4-取代-吖丁啶-2-酮-N-磺酸钾盐和七     

3─烷氧羰基甲基硫甲基头孢菌素衍生物的合成及抗菌活性

合成了５个３－烷氧羰基甲基硫甲基头孢菌素衍生物。初步药理试验表明，化合物１对革兰氏阳性球菌有较强的抑制作用，ＭＩＣ为０．１～６．２μｇ／ｍｌ     

抗感染药用于外科中的预防性治疗

抗微生物感染的预防性治疗可降低感染发生率，尤其是在外科手术后的创口感染，但预防性治疗必须权衡治疗可能引起的毒副作用、过敏反应，以及耐药菌和多重感染等事件发生的危险性。通常推荐抗感染的预防性治疗仅用在有高度感染率的操作时，包括假体材料的植入，或将导致特别严重后果的那些感染。外科手术病人创口感染和脓毒症的预防治疗见表1。心脏瓣膜修复、风湿性心脏病或其它心脏病患者进行牙科手术或其它手术操作时防止发生细菌性心内膜炎的抗感染治疗见表2。1预防性治疗药物的选择有效的预防性治疗药物应能直接对抗最能引起感染的致病…     

9-取代酰基腙克拉霉素衍生物的合成及抗菌活性

以克拉霉素为原料,设计并合成了9个9-取代酰基腙克拉霉素衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,它们对受试的革兰阳性菌,包括白色葡萄球菌、肺炎双球菌和肠球菌活性良好,部分化合物对金葡菌和丙型链球菌有较强的抗菌活性。