家兔血小板PAF受体放射配基结合测定法

血小板活化因子(PAF)是由多种炎症细胞和血小板产生和分泌的一种内源性磷脂,它是很强的血小板聚集剂,能引起白细胞和血小板减少及血浓缩,增加血管通透性和引起白细胞趋化。它可降低血压,抑制心肌收缩力和引起支气管收缩。亦与过敏性和内毒素性休克发病有关。可见它是一种与炎症、心血管及呼吸系统疾病有关的内源性活性物质,建立PAF放射配基结合测定法,对于PAF受体的基础理论研究,筛选药物和药物作用机制的研究,都具有重要的意义。     

血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性:对血小扳活化因子体内、体外的特异性抑制作用(英文)

海风藤酮是从中药海风藤（Ｐｉｐｅｒｆｕｔｏｋａｄｓｕｒａ）中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用，发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子（ＰＡＦ）与洗涤的兔血小板结合，其ｋｉ为２×１０－１２ｍｏｌ／Ｌ，体外实验显示特异性地抑制ＰＡＦ引起的血小板聚集，ＩＣ５０为２．６μｍｏｌ／Ｌ，而对ＡＰＰ、ＡＡ引起的血小板聚集无效。半体内实验表明，０．１ｍｇ／ｋｇ海风藤酮抑制ＰＡＦ引起血小板聚集的作用，可维持２小时。静脉（７１ｍｇ／ｋｇ，１４．２ｍｇ／ｋｇ）及口服（８０ｇ／ｋｇ；１２０ｍｇ／ｋｇ）海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成，其抑制率分别为２５．４％，３８．２％，２１．４％又３４．６％以上结果表明，海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。