选择性COX-2抑制剂NS-398的制备

目的制备选择性COX-2抑制剂NS-398。方法以2-氟硝基苯为起始原料,经4步反应化合成化合物NS-398。结果与结论用该方法可以在温和条件下合成出该药,最终产品纯度大于99%。     

依巴斯汀的合成

依巴斯汀(Ebastine)是由西班牙Almirall公司开发的新型抗变态反应药物,属于新型氯哌啶类长效、非镇静型第二代组胺H1受体拮抗剂,用于季节性、过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹等疾患的治疗。临床试验显示:服用依巴斯汀10 mg·d-1或20 mg·d-1,比西替利嗪10 mg·d-1更有效,不良反应     

卡奈替尼的合成

4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉,再经与3-氯4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代,用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni催化氢化,然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡奈替尼,总收率约70%.     

罗格列酮的合成

目的改进罗格列酮的合成方法。方法以对羟基苯甲醛为起始原料,经5步反应合成目标化合物的路线。结果及结论用该路线可以在温和条件下合成出该药,适用于工业化生产。最终产品纯度大于99%。     

索拉非尼的合成工艺改进

目的合成一种新型的多激酶抑制剂。方法以吡啶甲酸为原料,经过氯化,酰胺化,缩和并成盐制备获得对甲基苯磺酸索拉非尼。结果及结论改进后的工艺合成收率高,化合物经过元素分析,质谱,氢谱和红外光谱确证,产品纯度高。     

苯甲酸利扎曲坦的合成

目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。     

盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成

间羟基苯甲醛和哌啶缩合得到的3-(1-哌啶甲基)苯酚,与3-氯丙胺在DMF中于90～95℃直接缩合制得3-(3-(1-哌啶基甲基)苯氧基)丙胺,再依次和氯乙酰氯和乙酸钾经缩合反应得到抗溃疡药盐酸罗沙替丁乙酸酯,总收率59%.     

苯甲酸利扎曲坦的合成

目的 合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法 以三氮唑为起始原料，经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果 合成收率高（23％），条件温和，目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证，产品纯度可高达99％。