冈村凹顶藻的倍半萜类化学成分及抗菌活性研究

目的 分离鉴定冈村凹顶藻中的倍半萜类成分,供抗菌活性筛选。方法 综合利用各种柱层析方法分离纯化化合物并利用光谱学方法解析化合物结构;选择4株真菌为实验菌株,对6个倍半萜进行体外抗真菌活性测定;选择2株细菌为实验菌株,对所有倍半萜进行体外抗细菌活性测定。结果 分离得到17个倍半萜,分别鉴定为海兔阿普里醇 (1)、劳藻过氧素 (2)、海兔阿普里醛 (3)、 α-异溴花侧伯烯 (4)、α-异花侧伯烯醇 (5)、花侧伯烯醚 (6)、月桂烷-11-烯-10-醇 (7)、劳藻酚 (8)、劳藻酚乙酰化物 (9)、去溴劳藻酚 (10)、异劳藻酚 (11)、异劳藻酚乙酰化物 (12)、约翰斯顿醇 (13)、帕西菲醇 (14)、10-溴-α-花柏烯 (15)、10-溴-β-花柏烯 (16)、9-羟基-3-氯-4,10-二溴-α-花柏烯 (17),并对所获得的倍半萜进行抗菌活性筛选。结论 化合物5和7为首次从冈村凹顶藻中分离得到;应用1D和2D NMR首次对化合物6的1H和13C NMR数据进行了全归属;化合物5和13对光滑假丝酵母菌显示了明显的抑制作用,其MIC80值分别为1和4 μg/mL,与两性霉素B（2 μg/mL）和氟康唑（1 μg/mL）相当,而化合物2、8和9对新生隐球菌均具有一定的抑制作用;另外,化合物2、8~10、15和17对金黄色葡萄球菌均显示了不同程度的抑制作用,其中化合物8和9具有良好的杀菌活性,其MIC80值分别为2.3和10.5 μg/mL。     

牛李化学成分分离鉴定

目的:研究波罗蜜属植物牛李Artocarpus nigrifolius枝条的化学成分。方法:采用硅胶,小孔树脂(MCI gel),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS,HPLC等柱色谱分离手段,对牛李干燥枝条的95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构。结果:共分离了26个化合物,大部分为三萜类成分。包括16个三萜,2个降三萜,6个甾醇,1个苯甲醛衍生物和1个小分子胺类化合物。分别鉴定为20-hydroxy-4α,4β,14α-trimethyl-9β,19-cyclopregnane-3-one(1),1-(N-叔丁基)氨基丙酮(2),24-methylenecycloartanone(3),cyclolaudenone(4),24-methylenecycloartanol(5),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(6),环桉烯醇(7),cycloart-23-ene-3β,25-diol(8),β-谷甾醇(9),3β,24,25-trihydroxycycloartane(10),(23E)-27-nor-3α-hydroxycycloart-23-en-25-one(11),3β-hydroxy-22,23,24,25,26,27-hexanordammarane-20-one(12),12-en-3β-hydroxy-olean-11-one(13),(24S)-cycloartane-24,25-diol-3-one(14),桦木酸(15),羽扇豆醇(16),α-香树脂醇(17),(22E)-25,26,27-trinor-3β-hydroxycycloart-22-en-24-al(18),3β-hydroxy-urs-11-en-13β,28-olide(19),11α-hydroxy-α-amyrin(20),3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(21),7-ketositosterol(22),β-香树脂醇(23),(24S)-麦角甾-5-烯-3β,7α,二醇(24),7α-hydroxysitosterol(25)和7β-hydroxysitosterol(26)。结论:化合物1为新的环阿屯烷型C_(24)降三萜,化合物2为首次以天然产物的形式从自然界中获得,化合物6,8,11,15~17,20,22和23均为首次从波罗蜜属植物中分离得到,其余化合物均为首次从桑科植物中分离得到。三萜类成分可能为牛李的抗肿瘤活性物质基础,值得进一步深入研究。     

复方脉通搽剂的制备及临床疗效观察

下肢血管栓塞闭塞性疾病在国内占人群的10%左右,此病属于中医的“病”。“阴疽”范畴。现代医学认为该病的病因可能是:血流运动不畅甚停滞凝聚。目前,临床上常用的治疗方法是施行手术,外用搽剂较少。我们通过筛选临床上常用的治疗栓塞性静脉炎的方药,找出适用于本症的处方,并结合适宜的透皮剂制成复方制剂。并在江西医学院第二附属医院的配合下,对160例患者做了临床疗效观察,其效果满意。现报告如下。1　药物组成及制备方法1.1　处方丹参35g,黄芪35g,归尾20g,红花15g,大黄10g,乳香10g,细辛15g,银花20g,水蛭15g,元胡25g,蜈蚣8条,没药10g,白…     

2，6—二乙酰基吡啶合成方法的改进

2,6-二乙酰基吡啶(简称DAP),其2、6位上的两个羰基与吡啶环相连,可形成大兀共轭体系而具有活性,很容易作为母体与烷胺[1]、醚胺[2]、烯胺[2]、氨基脲[3]等缩合而成大环配体,由于吡啶环上存在着配位能力相当强的氮原子,以及上述伯胺上氮原子、氧原子的特殊性,故被利用模板?..     

罗红霉素的合成

由于红霉素Ａ（ＥＲＹ）在酸性条件下不稳定，因而对其Ｃ—９ 位的羰基进行结构修饰。先生成肟，再引入醚链，制备了ＥＲＹ的醚肟衍生物罗红霉素，它在酸性介质中比ＥＲＹ 稳定，亲脂性强于ＥＲＹ，是临床疗效优良的新一代大环内酯类抗生素。     

9.3"-二乙酰麦迪霉素的合成

麦迪霉素(MDM)(Ⅰ)是临床常用的16元大环内酯类抗生素,其C-9,C-3"位二乙酰化的衍生物9.3"-二乙酰麦迪霉素(Ⅳ)是一种新的半合成大环内酯类抗生素[1],它不仅有独特的临床疗效,而且由于它没有大环内酯类药物特有的苦味,非常受儿童患者的欢迎.     

9.3″-二乙酰麦迪霉素的合成

麦迪霉素 (ＭＤＭ ) (Ⅰ )是临床常用的 16元大环内酯类抗生素 ,其Ｃ 9,Ｃ 3″位二乙酰化的衍生物9.3″ 二乙酰麦迪霉素 (Ⅳ )是一种新的半合成大环内酯类抗生素[1] ,它不仅有独特的临床疗效 ,而且由于它没有大环内酯类药物特有的苦味 ,非常受儿童患者的欢迎。自 80年代中期日本明治制果株式会社开发成功此产品以来 ,它在我国的销售量极大 ,但日方一直拒绝转让生产技术。因此 ,作者对 9.3″ 二乙酰麦迪霉素的合成进行了研究。1　材料笔者参考国外文献 ,按下列合成路线进行了制备 (见图 1) :麦迪霉素共有五个羟基 ,其中Ｃ 3和Ｃ 4″已被酰化…     

紫外分光光度法对含药中空纤维的监测

报道了用紫外分光光度法对含药中空纤维的质量进行监测的方法，并从统计学的处理上说明该法在其监测上的可行性，指出药物紫外光谱的最大吸收的波长可随处方种类变化而改变，但不随药液浓度变化，吸光度（Ａ）与药物浓度（Ｃ）存在线性关系。     

氧氟沙星滴耳剂的研制及质量控制

氧氟沙星（OFLX）是近年来医药界推崇的第三代喹喏酮类抗菌药物，具有抗菌谱广，抗菌活性强，毒性低等特点，目前临床上已广泛用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道以及皮肤软组织等多种感染。耳科感染性疾病如急性化脓性中耳炎、慢性化脓性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎是临床上常见病、多发病，对于这类疾病的疗效广泛认可的是局部用药-滴耳疗法。但由于目前临床上常用的局部治疗药物如氯霉素、庆大霉素等滴耳液在使用时普遍存在内耳毒性较大，抗菌活性不足，疗效不满意，长期使用会产生听力下降的情况，从而使用受到限制。笔者研制了以氧氟沙星…