高良姜素在大鼠肠道的吸收机制

摘要目的 探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白（P gp）抑制药对高良姜素吸收的影响。结果高良姜素在整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数Ka分别为（5.12±1.14）×10－2,（2.23±1.02）× 10－2,（4.61±0.75）× 10－2和（2.68±0.70）×10－2·min－1,同时它在回肠的吸收不受自身浓度和P gp抑制药盐酸维拉帕米的影响。结论高良姜素在肠道吸收良好,吸收过程以被动扩散为主,不受P gp外排蛋白的影响。     

鸟氨酸杂质的小鼠急性毒性和细胞毒性考察

摘 要 目的：研究鸟氨酸杂质3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐的急性毒性和细胞毒性。方法: 预实验确定用药剂量,小鼠静脉注射给药,采用Bliss法计算其半数致死量(LD50)。根据LD50的结果设高、中、低3个剂量组和溶媒对照组,给药后连续观察14d,记录动物反应,并进行血液生化检查,解剖后肉眼观察主要脏器变化并进行组织形态检查。应用成纤维细胞(L929)观察3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐的细胞毒性。结果:3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐尾静脉一次给药对小鼠的LD50为802.18 mg·kg^-1 （95％置信区间758.49～848.08 mg·kg^-1）;高、中、低3个剂量组（660,330,170 mg·kg^-1 ）在观察期内一般毒性、体质量、血液生化指标、脏器的肉眼观察及组织形态检查与溶媒对照组比较,均无明显差异。对成纤维细胞(L929)有一定的细胞毒作用。小鼠体内NOAEL值为660mg·kg^-1 。结论:3 氨基 2 哌啶酮盐酸盐对小鼠和成纤维细胞(L929)有一定的毒性作用,本研究为氨基酸注射液质量标准中鸟氨酸杂质限度的制定提供了依据。     

注射用磷酸特地唑胺细菌内毒素检查

目的：注射用磷酸特地唑胺用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,于2014年6月20日,被美国FDA批准磷酸特地唑胺上市,临床研究也进入了临床II期,用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗。该药尚未在中国上市。未被中国药典2015年版收录,没有与之相关的质量标准,所以需要尽快制定药品的检验标准,已完善医药市场对药物的质量要求与监管。方法：参照中国药典2015年版二部,拟定的质量标准并对细菌内毒素检查的方法学进行了验证。结果：拟定本品的细菌内毒素限值为1.5EU/mg,当采用灵敏度为0.5EU/ml的鲎试剂,样品浓度为含磷酸特地唑胺4mg/ml时,对内毒素与鲎试剂的反应无干扰。结论：当采用两个鲎试剂生产厂家的试剂对样品进行干扰试验,灵敏度为0.5EU/ml,样品浓度为含磷酸特地唑胺4mg/ml时,对内毒素与鲎试剂的反应无干扰。此限值为可靠限值。此浓度为本品的最大无干扰浓度。     

童乐口服液对哮喘大鼠的干预研究

目的 探讨童乐口服液对哮喘大鼠的干预作用及机制。方法 通过卵蛋白激发诱导建立大鼠哮喘模型,以孟鲁司特钠为阳性对照,用不同剂量的童乐口服液进行干预,用化学发光法检测血清中免疫球蛋白IgE和白介素（IL-4、IL-10）。结果 经童乐口服液灌胃给药后,哮喘大鼠免疫球蛋白IgE和白介素（IL-4、IL-10）与模型组有显著差异（P<0.05）,与正常对照组无显著差异（P>0.05）。结论 童乐口服液可显著性降低哮喘大鼠的IgE和IL-4水平,升高IL-10的水平,抗炎机理可能与抑制Th2 类细胞因子的活性有。     

尊严疗法联合人生回顾干预对老年食管癌手术患者的影响

目的:探讨尊严疗法联合人生回顾干预对老年食管癌手术患者的影响。方法:将135例接受手术治疗的老年食管癌患者随机分为观察组67例和对照组68例,对照组给予尊严疗法进行干预,观察组在此基础上联合人生回顾干预,比较两组干预效果。结果:两组干预后汉密顿焦虑量表(HAMA)评分、汉密顿抑郁量表(HAMD)评分及自尊总分、各因子得分低于干预前(P<0.05),观察组干预后HAMA评分、HAMD评分及自尊总分、各因子得分低于对照组(P<0.05)。两组干预后生活质量评分、希望水平高于干预前(P<0.05),观察组干预后生活质量评分、希望水平高于对照组(P<0.05)。结论:尊严疗法联合人生回顾干预在老年食管癌手术患者中应用效果较好,可显著改善患者希望水平、生活质量及负性情绪,提升患者尊严水平。     

六味地黄丸合异功散治疗不随意运动型脑瘫临床观察

目的 探讨六味地黄丸合异功散对不随意运动型脑瘫(DCP)的疗效观察。方法 选取2020年3月—2021年8月在江西省儿童医院康复科就诊的DCP患儿60例,采用随机数字表法分为对照组和观察组各30例。对照组采用常规康复治疗,观察组在常规康复基础上加用六味地黄丸合异功散,治疗1个月后观察2组患儿粗大运动功能评定量表(GMFM)、儿童功能独立性评定量表(Wee FIM)、Gesell发育诊断量表(GDDS)以评估临床疗效。结果 2组患儿GMFM评分、Wee FIM及GDDS均较治疗前显著改善(P <0.05),观察组GMFM评分、Wee FIM及GDDS显著优于对照组(P <0.05)。结论 六味地黄丸合异功散可以有效改善DCP患儿的运动功能。     

氟康唑氯化钠注射液的质量评价

目的 对国产氟康唑氯化钠注射液的质量状况进行评价。方法 采用法定标准检验结合探索性研究,对检验结果进行统计分析。结果 按法定标准检验158批样品,合格率为100%。探索性研究采用文献报道的有关物质测定方法,对样品进行检测,合格率为95.4%;采用LC/MS对主要杂质进行结构确认,并进行来源分析;氟康唑氧化降解杂质为主要杂质,部分企业的原料和制剂中存在未知的弱极性杂质,优化后的有关物质系统可对其同步控制。结论 国产氟康唑氯化钠注射液的整体质量较好,各企业产品存在不同程度的质量差异。原料工艺控制水平是影响本品质量的关键因素,相关企业应对原料进行优选并提高生产工艺控制水平。现行标准无法有效控制弱极性杂质,pH值及渗透压摩尔浓度的限度范围有待规范,标准亟待修订。     

流通池法测定复方酮康唑乳膏释放度的方法研究

目的:建立适用于复方酮康唑乳膏的释放度检查方法。方法:采用流通池法测定复方酮康唑乳膏的释放度,释放介质为0.01 mol·L~(-1)盐酸溶液,流速为8 mL·min~(-1);以 HPLC 测定释放量,使用 Symmetry C_(18)柱(3.9 mm×150 mm,5 μm),流动相0.02 mol·L~(-1)磷酸氢二钠溶液-甲醇(25:75,用磷酸调节 pH 至6.9±0.1),流速1 mL·min~(-1);检测波长为225 nm。结果:酮康唑在0.3～18μg·mL~(-1)浓度范围内线性良好(r=0.9999);平均回收率(n=9)为99.8%,RSD 为0.67%。同一厂家的复方酮康唑乳膏释放曲线稳定,在24 h 内释放药物超过65%;不同厂家的复方酮康唑乳膏释放曲线不同。结论:本方法可用于复方酮康唑乳膏的释放度检查,对于药物乳膏的质量控制具有指导意义。     

活血壮筋片的主要药效学实验研究

目的观察活血壮筋片抗炎、活血及对机体的免疫调节作用。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀，以肿胀度比较活血壮筋片的抗炎作用。用倒置生物显微镜观察对小鼠耳廓微循环的影响。通过观察吞噬鸡红细胞的巨噬细胞数计算吞噬百分率及吞噬指数。结果活血壮筋片高、中剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用（P＜0.01＝，而低剂量不能减小耳廓肿胀度。 高、中、低剂量对小鼠耳廓三级小动脉与三级小静脉有扩张作用，并能增加毛细血管开放数，与阴性对照组比较，差异有显著性（P＜0.05＝。活血壮筋片高、中剂量能增加小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数，与对照组比较其差异有显著性，而低剂量作用不明显。结论活血壮筋片有较好的抗炎、活血及免疫调节功能。