尼扎替丁氯化钠注射液的制备、质量控制、稳定性及安全性考察

目的 制备尼扎替丁氯化钠注射液,建立质量控制方法并考察其稳定性和安全性。方法 优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定尼扎替丁含量,滴定法测定氯化钠含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,并进行生物安全性评价。结果 尼扎替丁在0.55～1.31mg·mL^-1与峰面积线性关系良好,其平均回收率为99.9%,RSD为0.44%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、溶液颜色、有关物质、不溶性微粒、无菌、内毒素、主药含量等均未见明显改变,安全性良好。结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

氨甲环酸制剂开发的研究进展

目的为氨甲环酸的制剂开发、临床应用和新药研发提供依据。方法检索PubMed,Medline,EMBASE／EM,IPA及CNKI等数据库中2013年5月前有关氨甲环酸制剂开发及临床应用的相关文献及专利,并进行分析。结果研制开发的氨甲环酸制剂有普通及缓释片剂、胶囊剂、糖浆剂、注射剂、吸收性止血海绵、含漱液、复方制剂及乳剂、溶液剂、脂质体等外用制剂,氨甲环酸对治疗纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血、月经过多、黄褐斑等具有良好的疗效和耐受性。结论应促进临床安全、合理用药,进一步开发新型的氨甲环酸药物制剂。     

消毒护肤喷雾剂的研制

目的 研制开发一种消毒护肤喷雾型溶液剂。方法 拟定处方组成与制备工艺,进行性状、鉴别、检查、含量测定等质量研究,采用加速法考察其稳定性,观察载体喷雾杀菌试验的杀菌效果,评价急性经口毒性试验、刺激试验、微核试验以及亚急性毒性试验的安全性,并进行样品腐蚀性试验。结果 样品的各项质量检测结果均符合规定。样品原液作用0.5 min对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌的杀灭对数值各次均〉3.00。经稳定性加速试验确定其有效期为2年。对昆明种小鼠急性经口无毒,对家兔多次完整皮肤、1次破损皮肤及急性眼刺激试验均无刺激性。微核试验结果呈阴性。样品亚急性经口毒性试验对♀♂SD大鼠未观察到有害作用的最大剂量为1 000 mg·kg^-1,对不锈钢、碳钢基本无腐蚀,对铝、铜有轻度腐蚀。结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,对细菌繁殖体和真菌杀菌效果好,无毒、无刺激性、性能稳定。     

血液透析A浓缩液的制备与质量控制

目的制备血液透析A浓缩液,并对其质量控制方法进行研究。方法采用火焰原子吸收分光光度法测定血液透析A浓缩液中K^＋、Na^＋、Ca^2＋、Mg^2＋的含量。结果K^＋、Na^＋、Ca^2＋、Mg^2＋的线性范围分别为1．0～5．0μg（r=0．9981）、0．4～1．2μg（r=0．9988）、1．0～5．0μg（r=0．9989）、0．2～0．6μg（r=0．9973）;加样回收率分别为100．7％、106.2％、97．6％、109．5％,RSD分别为1．2％、1.3％、1．1％、1．6％（n=6）。结论该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,含量测定方法操作简单、结果准确、重复性和稳定性良好。     

氨甲环酸分析测试方法的研究进展

目的 介绍氨甲环酸分析测试方法的研究进展,供药品质控、新药开发、药动学以及生物等效性研究参考,确保药品质量和临床用药安全。方法 查阅近20年的国内外文献,对氨甲环酸分析测试方法进行概述。结果 氨甲环酸制剂以及体液的分析测试方法主要有容量分析法、光谱分析法、色谱分析法、核磁共振波谱法等。结论 氨甲环酸的检测方法在不断提高,为促进临床安全合理用药及进一步开发新型的氨甲环酸药物制剂提供依据与参考。     

贝敏伪麻胶囊在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的研究贝敏伪麻胶囊(试验制剂)和贝敏伪麻片(参比制剂)的人体药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机双交叉试验,分别单剂量口服试验制剂2粒或参比制剂1片。采用HPLC法测定水杨酸的血药浓度,采用LC-MS/MS法测定对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的血药浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药动学参数,并评价其生物利用度。结果试验制剂和参比制剂水杨酸的主要药动学参数Cmax分别为(7.31±5.21)、(7.55±4.11)μg·mL-1,tmax分别为(2.65±0.96)、(2.44±0.80)h,AUC0³6 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC036 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC0⁴8 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC048 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC0⁴8 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC048 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC0⁸ h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC08 h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC0^t计算试验制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度F分别为(94.18±18.60)%、(101.62±22.89)%、(102.63±17.55)%和(101.33±16.50)%。结论建立的HPLC以及LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明贝敏伪麻试验制剂和参比制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的吸收、分布、消除速率与程度均无明显差异。