紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内药动学与组织分布研究

 目的 制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法 采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆及小鼠组织中的紫杉醇浓度。结果 紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4 nm,PI值为0.09,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34 μg·h·mL-1;MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L·kg-1·h-1。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论 紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺稳定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义。     

非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价

目的 考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法 以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果 纳米组AUC0-36h 和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为：fa=4.407 9ft- 303.31,r=0.983 8。结论 与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。     

非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价

目的 考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法 以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果 纳米组AUC0-36h 和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为：fa=4.407 9ft- 303.31,r=0.983 8。结论 与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。     

共研磨法提高兰索拉唑的溶出度

采用共研磨法分别制备兰索拉唑与β-环糊精(β-CD)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚维酮(PVPP)、聚乙二醇(PEG)6000或壳聚糖(1:1)的共研磨物,测定了原药、物理混合物和共研磨物的溶出度,并用差示扫描量热法和X-射线衍射法鉴别药物在共研磨物中的存在状态.测定了兰索拉唑原药、物理混合物和共研磨物于室温放置6个月后的含量和溶出度,考察共研磨样品的稳定性.结果表明,兰索拉唑与β-CD、L-HPC、HPMC、PVP和壳聚糖的共研磨物的溶出度较兰索拉唑原药有显著提高,且稳定性较好.     

桃红四物汤合五味消毒饮对四肢骨折患者肢体肿胀、骨折愈合时间的影响

目的 探讨桃红四物汤合五味消毒饮对四肢骨折患者肢体肿胀、骨折愈合时间的影响.方法 2017年7月至2018年7月我院收治的四肢骨折患者60例,按照随机数字表法分为观察组和对照组各30例,均行手术治疗,对照组术后给予常规预防感染、消炎止痛、制动等,观察组在对照组基础上内服桃红四物汤合五味消毒饮,比较两组肢体肿胀评分、骨折...     

左乙拉西坦缓释片的制备与体内外相关性研究

目的:研制左乙拉西坦缓释片并考察其体外释放及犬体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素,乙基纤维素为混合骨架材料制备日服一次的缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数。结果:自制缓释片体外释放符合Higuchi模型。左乙拉西坦普通片,上市缓释片和自制缓释片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(2.09±0.45),(5.35±0.76),(7.44±1.48)h,T(peak)分别为(1.184±0.38),(3.87±0.37),(4.07±0.56)h,AUC分别为为(175.40±15.47),(240.93±19.73),(251.47±13.22)μg.h.mL-1。结论:自制缓释片具体良好的缓释特性。体外释放和体内吸收有良好的相关性。     

非洛贝特纳米混悬剂的制备及其体外溶出性考察

目的:制备非洛贝特纳米混悬剂,以促进药物溶出。方法:以非洛贝特为主药,采用熔融乳化法联合高压均质法制备纳米混悬剂;选取处方中表面活性剂泊洛沙姆188(Poloxamer188)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比、均质压力、均质次数为考察因素,药物粒径为指标设计正交试验筛选制备工艺,并进行验证试验;同时考察制剂溶出速率和溶出浓度。结果:最佳制备工艺为Poloxamer188:PVPK30用量比2:1、均质压力800bar,均质次数为9。所制纳米粒平均粒径为356nm,多分散系数为0.19,平均Zeta电位为-39mV。制剂5min时溶出浓度可达20.10mg·L-1,4h时达25.46mg·L-1,接近完全溶出。结论:将难溶药物非诺贝特制成纳米混悬剂可以显著改善其溶出作用。     

紫杉醇纳米混悬剂的制备与表征

目的 制备紫杉醇纳米混悬剂,并表征其理化性质.方法 采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米混悬剂进行表征.结果 紫杉醇纳米混悬剂的粒径为214.4 nm,跨距为0.46,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定.结论 制备的纳...     

山西省科技工作者心理健康状况及其影响因素分析

目的:调查山西省科技工作者心理健康状况,并对其影响因素进行分析。方法:采用症状自评量表(SCL-90)对1 032名科技工作者进行评估。结果:山西省科技工作者SCL-90躯体化、恐怖、精神病性3个因子分均显著高于中国常模(P<0.01),人际关系因子分显著低于中国常模(P<0.01);每周运动时间为4~7 h组SCL-90各因子分及总分相对较低,每周运动时间<1 h组各因子分及总分相对较高(P<0.05);35~49岁组感到工作压力大的比例较高,且感到工作压力大的一组SCL-90各因子分及总分相对较高(P<0.01)。结论:山西省科技工作者总体心理健康状况尚不容乐观,其可能的影响因素为年龄、是否参与运动及工作压力大小等。