排序方式： 共有4条查询结果，搜索用时 0 毫秒
1
1.
目的 为了改善丹参酮ⅡA（TanⅡA）的溶解性、增加脑组织中的药物浓度,制备TanⅡA聚合物脂质纳米粒（TanⅡAPLNs）并进行体外释放、药动学、脑组织分布研究。方法 建立TanⅡA含量测定的高效液相色谱（HPLC）法,以纳米制剂的包封率和粒径为指标,优化TanⅡA-PLNs的制备工艺,分别优化TanⅡA与蛋黄磷脂（Egg-PC）的比例、Egg-PC与聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）的比例、有机相与水相的比例;进行TanⅡA-PLNs的处方验证、稳定性考察、体外释放考察。建立TanⅡA在血浆和脑匀浆中的液-质联用（LC-MS）检测方法。SPF级雄性SD大鼠6只,随机分为2组,给药前12 h禁食,一组ig 25 mg·kg-1的TanⅡA混悬液,另一组尾iv 5 mg·kg-1的TanⅡA-PLNs溶液,于给药后5、15、30、60、120、240、360、480、720 min眼眶取血约0.5 mL,LC-MS法进行药动学检测。取KM小鼠4只,尾iv DiR标记的TanIIA-PLNs,给药30、60、120、240 min后处死解剖,通过荧光成像观察TanIIA-PLNs在组织中的分布情况。取KM小鼠12只,随机分成4组,给药前12 h禁食,尾iv 2.5 mg·kg-1的TanⅡA-PLNs溶液,于给药后30、60、120、240 min处死小鼠,剥离完整大脑组织,称质量,加入2倍超纯水匀浆,LC-MS法检测TanⅡA水平。结果 TanⅡA-PLNs的最优处方为TanⅡA∶Egg-PC为1∶4、Egg-PC∶PLGA为5∶2、有机分散体系∶水分散体系为1∶15。以Egg-PC/PLGA作为脂质纳米粒的膜材,采用纳米粒沉淀法制备的TanⅡA-PLNs的平均粒径为272 nm,Zeta电位为-4.93 mV,包封率为88.2%,载药量为18%。在避光、干燥（室温）的条件下TanIIA-PLNs冻干粉稳定。TanIIA原料药在48 h内释放完全,累积释放率为（93.75±0.75）%,与Korsmeyer-Peppas释放方程拟合程度较好; TanIIAPLNs在400 h左右释放完全,累积释放率为（89.44±2.22）%,与零级释放方程拟合度最好。药动学结果表明,大鼠尾iv TanⅡA-PLNs给药剂量是ig TanⅡA原料药剂量的1/5,TanⅡA-PLNs的AUC0-t和t1/2ß是TanⅡA原料药的2.8和1.5倍。组织分布实验结果显示,30 min时肝组织显示荧光; 60 min时脑组织显示出荧光,120 min时脑组织荧光最强,240 min时脑组织荧光变弱。TanⅡA-PLNs给药2 h后,TanⅡA脑匀浆质量浓度为235.5 ng·g-1。结论 制备的TanⅡA-PLNs均一稳定,包封率较高,聚合物脂质纳米颗粒的应用提高了TanⅡA的血药浓度,可增加药物在脑部的暴露。 相似文献
2.
3.
目的 优化乌拉草总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价。方法 乙醇注入法制备乌拉草总黄酮（CMTF）脂质体,以包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的外观、涂展性、均匀度、黏稠度等综合评分为指标,采用Box-Behnken响应面法优化CMTF脂质体凝胶的处方及制备工艺。通过观察性状、pH值、铺展性及可洗除性,以及离心试验、耐寒及耐热试验,考察CMTF脂质体凝胶稳定性;观察其对大鼠正常及破损皮肤的刺激性。结果 CMTF脂质体的最佳制备工艺为：大豆磷脂与胆固醇的质量比为5：3,大豆磷脂与CMTF的质量比为4：1,注入体积比例1：10;平均包封率为89.41%,粒径为（119.7±3.82）nm,Zeta电位为（-20.80±0.40）mV。CMTF脂质体凝胶剂的最佳处方为：1 g CMTF脂质体、2 g卡波姆940、20 g甘油、2 g三乙醇胺、10 mL水,该脂质体凝胶剂的稳定性良好,无皮肤刺激性。结论 优化后的CMTF脂质体凝胶制备工艺简单,质量稳定,为CMTF经皮制剂的开发提供依据。 相似文献
4.
1