胸椎结核继发椎管内结核并截瘫

目的：探讨胸椎结核继发椎管内结核并截瘫的临床特点及治疗。方法：回顾性分析37例胸椎结核继发椎管内结核并截瘫患者的临床资料。结果：37例中有14例术前麻痹平面与椎体病变节段所致麻面不符，占38％。37例经病灶清除，椎管侧前方扩大减压术，将远至病变椎体节段上或下，到3个节段的椎管内结核肉芽，干酪物，炎性增生的较硬较厚的纤维组织从硬膜上剥脱干净，术后截瘫恢复率100％。结论：胸椎结核继发椎管内结核并截瘫，不仅是将压迫脊髓的死骨，残余坏死间盘，脓汁，干酪物清除。而充分的侧前方减压，剥脱干净硬膜外结核病变组织和瘢痕组织是截瘫治愈的关键。     

3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与乙酰胆碱酯酶抑制活性

目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成6-芳甲基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-芳甲基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;以芳基乙烯为原料,经温和的氧化反应、缩合反应得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。两条合成路线得到的3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应制备得到10个3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果根据前期已筛选化合物的活性数据和总结出的初步构效关系,设计并合成了10个C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中7个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了50%。结论根据体外重组人源AChE(rhAChE)抑制活性的测试结果,发现C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物均具有较好的rh-AChE抑制活性。在这一位置的侧链中引入二乙胺基团,可以增强化合物对rhAChE的抑制活性。     

去铁酮

FDA于2011年10月14日批准了加拿大ApoPharma公司开发的去铁酮(deferiprone,商品名为奥贝安可,Fer-riprox)在美国上市,该药用于治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血。去铁酮的中文化学名称为:3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶     

去铁酮（deferiprone）

2011年10月14日，FDA于2011年10月14日批准了加拿大ApoPharma公司开发的去铁酮（deferiprone，商品名为奥贝安可，Ferriprox）在美国上市，该药用于治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血[1]。去铁酮的中文化学名称为：3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮；英文化学名称为：3-hydroxy-1,2-dimethylpyridin-4(1H)-one；分子式:C7H9NO2；分子量：139.152；CAS登记号：30652-11-0。     

尾骨结核

目的：尾骨结核临床极少见，文献未见报道。本文探讨尾骨结核的诊断和治疗。方法：对12例尾骨结核的病史，临床症状，体征，术中所见进行回顾性分析。结果：10例患者在抗结核药物作用下，经病灶清除术，瘘孔搔爬剔除术，9例临床治愈。1例病灶复发，经二次手术治愈。2例经保守治疗痊愈。结论：尾骨结核发病率低，易误诊，只要及时发现，明确诊断，正确的治疗均能达到满意效果。