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天然来源的微管蛋白抑制剂 总被引:1,自引:0,他引:1
微管(microtubule)由微管蛋白和微管结合蛋白构成,是构成细胞网骨架的主要成分。微管有聚合和解聚的动力学特性,在保持细胞形态、细胞的分裂增殖、细胞器的组成与运输及信号物质的传导方面发挥重要作用。以微管为靶点的抗肿瘤药就是利用其动力学特性,或促进其解聚或抑制其聚合,从而达到直接影响细胞的有丝分裂,影响细胞的诸多正常生理功能,使细胞分裂停止于M期。本文简要综述近年来以微管为靶点的抗肿瘤药物的研究进展。1微管生物学特征1.1微管的分子结构:微管是由13条原纤维(protofilament)构成的中空管状结构,直径约为22~25 nm,壁厚约为5… 相似文献
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目的:比较基于快速成型及3D打印技术全膝关节置换(TKA)术与传统术式治疗双膝骨性关节炎的效果。方法:选取双膝骨性关节炎患者80例,按照手术方式差异分为观察组(48例)与对照组(32例)。观察组采用基于快速成型及3D打印技术的TKA术治疗。对照组采用传统术式治疗。比较两组围手术期指标(手术时间、失血量、术后48 h引流量)。比较两组手术前后膝关节活动度、膝关节功能(HSS)评分及力线[下肢机械轴夹角(HKA)和冠状位股骨远端机械轴外侧角(mLDFA)]。比较两组并发症发生情况。结果:两组失血量比较差异无统计学意义(P>0.05)。观察组手术时间明显短于对照组,术后48 h引流量明显少于对照组(均P<0.05)。术前,两组膝关节活动度、HSS评分、HKA、冠状位mLDFA比较差异无统计学意义(均P>0.05)。术后6周,观察组膝关节活动度、HSS评分显著高于对照组,HKA与冠状位mLDFA明显小于对照组(均P<0.05)。观察组并发症总发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论:相较于传统术式,基于快速成型及3D打印技术TKA术能缩短手术时间,减少术后引流量... 相似文献
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目的探索高血压患者住院治疗的医疗护理方式对有效控制血压的影响。方法将患者分为A组和B组,2组治疗用药相同,采用的医疗护理方式不同。A组80例,采用药物治疗护理、非药物治疗护理、其他治疗护理等3种护理方式。B组72例,采用药物治疗护理、非药物治疗护理2种护理方式。①高血压药物治疗护理:根据药物制剂给药,按时按量用药,根据病情选用药物与用药剂量。②高血压非药物治疗护理:改善食物结构,增加适当的体力活动,有氧锻炼,减轻精神压力,保持心理平衡。③高血压的其他治疗护理:降血脂指导,抗血小板干预,血糖控制,康复按摩,心理辅导。结果 A组收缩压平均降低(34±8)mm Hg(1mm Hg=0.133kPa),B组收缩压平均降低(19±5)mm Hg,比A组低(15±3)mm Hg;A组舒张压平均降低(14.0±2.0)mm Hg,B组舒张压平均降低(9.0±1.0)mm Hg,比A组低(5.0±1.0)mm Hg,治疗效果A组优于B组。高血压患者对护理依从性:年龄大者、文化程度高者、农民的依从性好。结论坚持防治相结合的原则,建立有效的护理干预措施,提高患者依从性,全面拓展护理工作,高血压能够得到有效控制与降低。 相似文献
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目的:研究鬼臼毒素衍生物YB-1EPN对人口腔鳞状上皮癌细胞系(KB)增殖的抑制作用。方法:以KB细胞为研究对象,采用MTT法检测细胞毒作用;荧光染色法观察细胞形态学变化;RT-PCR法检测半胱天冬氨酸蛋白酶(Caspase)-3mRNA的表达;激光共聚焦显微镜观察药物对细胞微管结构的影响。结果:4μmol·L-1YB-1EPN能够直接抑制和杀伤KB细胞;荧光显微镜观察到4μmol·L-1YB-1EPN干预24h后KB细胞出现凋亡小体;RT-PCR法检测到在1、2、4μmol·L-1YB-1EPN干预下KB细胞促凋亡基因Caspase-3表达上调;激光共聚焦显微镜观察到在2、4μmol·L-1YB-1EPN干预24h后KB细胞微管结构被破坏。结论:YB-1EPN能够直接抑制和杀伤KB细胞株,作用机制可能与促凋亡基因的表达上调和抑制微管蛋白聚合有关。 相似文献
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目的:综述口腔膜剂的研究与应用进展,为新剂型的研发提供参考。方法:以"口腔膜剂""口腔速溶膜""Fast dissolving film""Oral strip"或"Oral films"等组合作为关键词,检索1990-2014年中国知网、万方、Springer Link、Pub Med等数据库中的相关文献,对口腔膜剂的特点、分类、组成、包装、质量评价等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献113篇,其中有效文献32篇。口腔膜剂常用成膜材料有天然材料、合成材料,其添加剂主要包括增塑剂、甜味剂、稳定剂和增稠剂。随着制备工艺的创新、物理性能评价体系的完善,未来口腔膜剂在纳米给药系统、蛋白给药系统等诸多方面的研究会更加深入,在剂型改进上具有巨大潜力。 相似文献
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目的:研究鬼臼毒素衍生物YB-1EPN对耐药型S180荷瘤小鼠肉瘤的抑制作用。方法:小鼠一次性腹腔注射700、560、448、358、287 mg/kg YB-1EPN,连续观察7 d,记录小鼠毒性反应及死亡数,计算半数致死量(LD50)。KM小鼠右腋下移植S180肉瘤以复制S180荷瘤小鼠,采用紫杉醇联合5-氟尿嘧啶及顺铂的治疗方案(简称PFC联合化疗方案)以复制S180荷瘤小鼠耐药模型。抽取耐药型S180荷瘤小鼠腹水接种于KM小鼠腋下以复制耐药型S180小鼠实体瘤。两项小实验均分为空白对照(等容生理盐水,灌胃给药)组、依托泊苷(20.00 mg/kg,腹腔给药1次)组与YB-1EPN高、低剂量(11.42、7.14 mg/kg,灌胃给药,每天1次,连续7 d)组。称小鼠体质量、瘤质量,计算肿瘤抑制率。免疫组化法检测小鼠肿瘤细胞及实体瘤P-糖蛋白(P-gp)的表达。结果:LD50为395.4485.29 mg/kg;与空白对照组比较,YB-1EPN高、低剂量组肿瘤质量减轻,P-gp表达减弱,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:YB-1EPN对耐药型S180小鼠实体瘤有较强的抑制作用。 相似文献
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