小蓟中黄酮类化学成分的研究

综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱技术对小蓟的乙酸乙酯部位进行分离纯化,从中分离得到黄酮类化合物15个,分别鉴定为:4',5,6-三羟基-7-甲氧基黄酮(1),4',5-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(2),sorbifolin-6-O-β-glucopyranoside(3),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(4),山柰酚(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(6),myricetin(7),myricetin-3-O-β-D-glucoside(8),5,7-二羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9),3',4',5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(10),3',3,4',5-四羟基-7-甲氧基黄酮(11),3'-羟基-4',5,7-三甲氧基黄酮(12),7-羟基-3',4',5-三甲氧基黄酮(13),4',5-二羟基-2',3',7,8-四甲氧基黄酮(14),5-羟基-2',3',7,8-四甲氧基黄酮(15)。以上所有化合物均为首次从本植物中分离得到。该实验运用PTP1B抑制剂高通量筛选模型对化合物(1~15)进行活性筛选,结果表明化合物2,12和14具有较强的PTP1B抑制活性,IC50分别为2.54,1.85,2.11μmol·L~(-1)。     

具有多靶点抗阿尔茨海默病活性的黄酮类化合物研究进展

阿尔茨海默病(AD)是一种多见于老年人的慢性神经系统变性疾病,给家庭和社会带来了沉重的负担。现有的AD治疗药物仅能短期内改善AD的症状,并不能有效阻止和逆转该病的进程。鉴于AD病因复杂,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即“多靶点导向药物”将是AD药物研发的重要方向。黄酮类化合物在自然界广泛存在,具有多种药理活性,值得进一步开发。根据公开发表的文献,对多靶点抗阿尔茨海默病药物黄酮类化合物进行了总结,以期为多靶点抗AD药物的研发提供重要理论依据。     

利奈唑胺合成方法的改进

目的 改进新型抗菌药利奈唑胺的合成方法.方法 以3-氟-4-吗啉基苯胺为起始原料,在三氟甲磺酸锂催化下与(R)-环氧氯丙烷缩合,经氯甲酸甲酯酰化、氨解得(S)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-5-氨甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,再经醋酐乙酰化得利奈唑胺.结果 利奈唑胺的化学结构经1HNMR、ESI-MS确证,总收率为63％.结论 所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率高等优点.     

利奈唑胺主要降解产物的结构鉴定

目的:对利奈唑胺主要降解产物的结构进行鉴定。方法:对利奈唑胺原料药进行强力破坏试验,采用高效液相色谱法对降解产物进行分析,应用LC-MS对3个主要的降解产物进行结构鉴定,并利用合成所得杂质对照品对降解产物的结构进行了确证。结果:3个主要的降解产物分别为利奈唑胺的全水解物、开环水解物以及氨基物。结论:利奈唑胺在碱性和酸性条件下的降解产物不相同。在碱性条件下的降解产物主要为全水解物和开环水解物,而在酸性条件下的降解产物主要为氨基物。     

利奈唑胺的合成

(S)-环氧氯丙烷和二苄胺经N-烃化所得(S)-N,N-二苄基-3-氯-2-羟基丙胺(4),与N-苄氧拨基一3-氟-4-吗琳基苯胺在碱性条件下缩合,得(S)-3-(3一氟-4一吗琳苯基)-5-[(从N- f--节基)氨甲基]-1,3-嗯哇烷一2-酮(‘),再经催化氢解脱节和乙酞化反应制得抗菌药利奈哇胺,总收率约57%(以二节胺计).