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糖原磷酸化酶抑制剂高通量筛选模型的建立* 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂的体外高通量筛选模型。方法:用梯度离心方法提取大鼠肝脏GPa,以葡萄糖-1-磷酸作为底物,通过测定反应中磷酸根的释放量,间接反映肝脏GPa的活性。通过对反应体系的优化,调整反应条件,建立96孔微孔板的高通量筛选模型,用咖啡因对此模型进行验证,并评价高通量技术参数[Z′-因子(Z-′factor),信号本底比(signal to background,S/B),信噪比(signal to noise,S/N)]。用此模型对5 000个样品(包括合成化合物、天然提取物)组成的随机库进行体外筛选,考察这些样品对GPa的抑制作用。结果:确定反应体系条件是:反应温度25℃,反应时间30 m in,底物浓度0.5 mmol.L-1,大鼠肝脏GPa的用量为250 ng。用此条件测定咖啡因对GPa的抑制曲线,计算其半数抑制浓度(IC50)为(285.3±39.6)μmol.L-1,与文献报道(IC50=240μmol.L-1)基本一致;本模型技术参数Z′-因子=0.79,S/B=0.45,S/N=11.32,表明此模型可以用于高通量筛选。应用此模型筛选得到有活性的化合物9个,其IC50在3.56~45.75μmol.L-1。结论:建立的体外GPa抑制剂高通量筛选模型具有快速、微量、准确的特点,可以作为研究降糖药的工具。 相似文献
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目的:研究积雪草酸(AA)对糖原磷酸化酶的抑制作用及其对HepG2细胞的葡萄糖消耗作用,最后研究其对小鼠糖代谢的影响,初步探讨其降糖机制。方法:体外检测AA对糖原磷酸化酶抑制作用和对HepG2细胞培养基中的葡萄糖消耗水平的影响。体内小鼠实验,采用灌胃AA7 d,以皮下注射肾上腺素造成高血糖模型,并与正常组一起测定静脉血糖和肝糖原含量。结果:AA具有抑制糖原磷酸化酶活性,其IC50为12.1μmol/L,AA能增加HepG2细胞对培养基中葡萄糖的消耗,并且可显著拮抗肾上腺素引起的血糖升高,对抗肾上腺素引起的肝糖原降解。结论:AA具有降血糖作用,机制与其抑制肝糖原分解有关。 相似文献
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不同时期驻高海拔地区官兵心电图对比分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:对比分析不同时期海拔5000m以上地区驻防官兵心电图变化。方法:对2006年10月驻防在海拔5010m、5170m和5380m4个月的127例官兵所做的心电图(2006年组),与1987年10月驻防在相同地点、季节、时间的192例官兵的心电图(1987年组)进行对比分析。结果:2006年组心电图异常发生率较1987年组低(P<0.01);不完全右房室束支传导阻滞、心肌缺血的发生率较1987年组降低(P<0.05,P<0.01)。结论:高原部队设施、医疗条件改善和官兵自我保护意识增强,使心电图所反映的低氧性损害明显降低。 相似文献
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患者,男,63岁,住院号79631,因持续性头痛、头晕、恶心、呕吐3小时于2013年4月12日以脑梗死收住。患者于3小时前因肠道准备服用甘露醇500mL导泻后出现头痛、头晕、恶心、呕吐,呕吐数次,且乏力、胸闷、气短、口唇及四肢发麻,无肢体功能障碍,无视力模糊及意识障碍,无胸痛、呼吸困难,来院就诊,门诊行头颅CT检查见右侧基底节区豆状核缺血灶,故以脑梗死收住。 相似文献
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目的研究山楂酸、科罗索酸及其衍生物对HL-60细胞的增殖抑制作用及诱导分化的作用。方法体外培养人早幼粒白血病细胞HL-60,四氮唑蓝比色(MTT)法观察化合物对HL-60细胞的抑制率,采用乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测化合物对细胞的毒性,硝基四氮唑蓝(NBT)还原实验检测化合物对NBT还原能力的影响。结果 4个化合物对HL-60细胞生长具有抑制作用,并呈浓度依赖关系;而对细胞释放的LDH含量无明显影响;NBT阳性细胞率增高。结论化合物可能通过诱导HL-60细胞分化,从而抑制HL-60细胞增殖。 相似文献
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β-榄香烯抗凝血溶血栓活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究β-榄香烯体外抗凝血与溶血栓活性以及体内抗凝血,抗血小板聚集作用,为探讨β-榄香烯活血化瘀药效提供参考。方法:采用新西兰兔体外抗凝血法、血浆复钙时间实验及体外血栓法、全血块法研究β-榄香烯的体外抗凝血、溶血栓作用;采用皮下注射盐酸肾上腺素和冰水刺激复制大鼠急性寒凝血瘀证模型,通过观察凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)以及二磷酸腺苷(Adenosine diphosphate,ADP)和花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)诱导血小板最大聚集率,研究β-榄香烯口服制剂对血瘀大鼠体内凝血功能的影响。结果:β-榄香烯各剂量组均能延长新西兰兔血浆复钙时间(P〈0.05),加快体外血栓及全血凝块的溶解(P〈0.05);β-榄香烯口服制剂高剂量组延长寒凝血瘀大鼠的凝血酶原时间(PT)(P〈0.05),β-榄香烯口服制剂各剂量组延长寒凝血瘀大鼠的凝血酶时间(TT)(P〈0.01),且对ADP和AA诱导的血小板最大聚集率有显著的抑制作用(P〈0.01)。结论:β-榄香烯具有抗凝血和溶血栓的作用。 相似文献
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现就我院近 5年来收治的 5 9例老年尿路感染易感因素作一分析 ,旨在提高对老年人尿感的认识。1 临床资料1 1 一般情况 :5 9例病例均为住院患者 ,男性 17例 ,女性 4 2例 ,男女之比为 1:2 .6 ,年龄 6 0 - 87岁 ,平均 74 .3岁。其中心血管疾病 12例 (占 2 0 .3% )、泌尿系结石 7例 (占 11.9% )、脑血管疾病 7例 (占 11.9% )、留置导尿 8例 (占 13.5 % )、糖尿病 9例 (占 15 .2 % )、肾积水 1例 (占 1.7% ) ;17例男性患者中前列腺肥大者 15例 (占男性患者的 94 .1% )。5 9例均符合尿路感染的诊断标准[1 ]1.2 临床表现 :有尿路刺激症状 2 6例… 相似文献