顺铂\|聚己内酯微球的研制及其缓释性能测试

目的 制备顺铂-聚己内酯微球,探讨该微球载药量、粒径大小及体外释放的影响因素。 方法 采用水包油(O/W)乳化法和溶剂挥发相结合的方法制备微球,利用紫外分光光度计测定载药率和包封率,采用偏光显微镜及扫描电镜观察其粒径大小和表面形态。 结果 当聚乙烯醇浓度为3.5%、乳化搅拌速度为800 r/min时,采用高分子量的聚己内酯负载顺铂,可制得粒径约为54 μm的顺铂微球,其载药率为7.8%、顺铂包封率为75%。药物释放速率与微球粒径大小有关,且遵循Fickian扩散定律。 结论 通过优化条件制得的顺铂-聚己内酯微球形态良好,粒径均一,有良好的缓释行为。     

有机化学实验对药学专业学生素质培养的探讨

探讨了以加强基本技能训练,提高综合能力和培养创新精神为思路的药学专业有机化学实验的优化.对实验教学内容、教学方法和手段等方面进行了有益改革,使学生进一步提升科学素养和创新能力,教学效果良好.     

验方甲鱼首尾医治梦遗失精

记得结婚的第一年,我的性欲特别强,几乎天天都要与妻子温存亲热一番。有时外出进货未归,就有"一日不见,如隔三秋"之感。第二年,妻子生下一个儿子,一心一意地照料宝贝儿子,性趣也冷淡多了。而我忙于四处奔走做生意,性欲也自然降低,与新婚时期相比,反差很大。     

咪唑并\[1,2-a\]喹喔啉衍生物的合成及其体外抗乳腺癌活性研究

目的 合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物,并检测其体外抗乳腺癌活性研究。 方法 以2-氯甲基苯并咪唑和N-4-甲苯磺酰基-2-氨基碘苯为底物,通过微波辐射催化法合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物。细胞划痕实验和MTT法测定合成的化合物的体外抗肿瘤活性。 结果 化合物c和e的半数抑制浓度均低于其他吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物。 结论 化合物c和e均具有抗肿瘤活性,可作为针对SKBR3和MCF-7细胞开发出耐受性好、毒副作用小的新型抗肿瘤药物。     

新生霉素衍生物FM-Nov17抑制慢粒白血病细胞增殖与其诱导DNA损伤的关系

目的研究新生霉素衍生物FM—Nov17抑制K562和K562／G01细胞增殖的作用与其诱导DNA损伤的关系。方法3－（4,5－二甲基噻唑－2）－2,5－二苯基四氮唑溴盐（MTT）及羟基荧光素二醋酸盐琥珀酰亚胺脂（CFSE）染色法检测FM—Nov17对K562及K562／G01细胞增殖的影响;流式细胞光度术检测FM—Nov17诱导K562及K562／G01细胞DNA损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡;Westernblot探讨FM—Nov17对DNA损伤、细胞周期和细胞凋亡调控通路相关蛋白表达的影响。结果FM—Nov17在体外可明显抑制K562和K562／G01细胞增殖,半数抑制率（IC50）分别为（58．28±0．31）和（62．36±0．14）μmol／L,并减少K562及K562／G01细胞的增殖分裂代数;FM—Nov17能诱导细胞DNA损伤和阻滞细胞于G。／M期,并增加细胞凋亡率,呈剂量依赖关系;FM—Nov17能增加y-H2AX、ATM、P53的磷酸化水平以及Parp和Caspase3的切割,减少CDC25A和CDC25C的表达。结论FM—Nov17通过诱导DNA的损伤,阻滞细胞于G2／M期,激活线粒体凋亡通路,诱导细胞的凋亡,抑制K562和K562／G01细胞的增殖。     

水相中微波辐射下铜催化合成苯并噻唑衍生物

目的：用微波辐射催化法在水相中合成苯并噻唑化合物。方法在150 W微波辐射条件下,以CuCl2和菲啰啉为催化剂,2-碘芳烃、芳醛和硫化钠在100℃水相中反应30 min得到目标苯并噻唑化合物。结果合成得到9个相应的苯并噻唑化合物,均通过1 H NMR、13C NMR和质谱确认结构,最高收率为94％。结论使用微波辐射法水相中合成目标产物,与传统方法相比,避免使用大量有机溶剂对环境造     

Cu+/脯氨酸锂催化微波辅助合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的研究

目的 用微波辐射催化法合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物。 方法 在120 W微波辐射条件下,以碘化亚铜和脯氨酸锂为催化剂,N-对甲苯磺酰基-2-碘苯胺和2-氯甲基苯并咪唑在110 ℃二甲基甲酰胺中反应30 min得到苯并咪唑并喹喔啉及其衍生物。 结果 发现一种合成苯并咪唑并喹喔啉衍生物的新方法,获得7个相应的苯并咪唑并喹喔啉化合物,均已通过¹H NMR、¹³C NMR和质谱确认结构,最高收率为94%。 结论 微波辐射法Cu⁺/脯氨酸锂催化合成吡咯[1,2-α]喹喔啉,与传统方法比较,具有时间短、收率高的优点。     

新生霉素衍生物FM-NOV17抑制Her2+乳腺癌细胞的作用及其机制

目的研究新生霉素衍生物FM-NOV17对乳腺癌Skbr3细胞的作用,并探讨该作用是否与其干扰热休克蛋白90(Hsp90)分子伴侣的功能从而促进Her2降解有关。方法用蛋白免疫印迹法检测Her2的含量,采用免疫共沉淀的方法研究FM-NOV17对乳腺癌细胞Hsp90分子伴侣功能的影响。用免疫共沉淀的方法将Her2与其分子伴侣复合物沉淀下来,用免疫印迹法检测沉淀物中与Her2结合的Hsp90和辅伴侣Hsp70含量的变化。结果 FM-NOV17能降低乳腺癌细胞Skbr3中Her2的蛋白水平,FM-NOV17使Her2与Hsp90和Hsp70的结合减少,降低Her2蛋白水平,诱导细胞周期阻滞和凋亡。结论 FM-NOV17通过干扰Hsp90伴侣功能,减少Her2与Hsp90和辅伴侣的结合,降低Her2蛋白量,最终抑制乳腺癌细胞增殖。