盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

3种医院制剂的鉴别方法

目的制定复方硼砂溶液、冰片滑石粉、氯霉素羊毛脂3种医院制剂主要成分苯酚、冰片、氯霉素的鉴别方法。方法参考《中国药典》2000年版一部、二部和《中国医院制剂规范》中药材及其制品、制剂中相关成分的鉴别方法，进行反复实践摸索。结果3种制剂主要成分的有效鉴别方法分别是调节适宜的pH值、加入三氯化铁试剂鉴别苯酚；乙醇溶解，加1％香草醛硫酸液鉴别冰片；酸化去除沉淀后利用氯化物的特征反应鉴别氯霉素。结论根据制剂自身特点，3种鉴别方法均简便、迅速、可靠，其它组分无干扰，可用于制剂质量日常检验监控。     

3种医院制剂的鉴别方法

目的制定复方硼砂溶液、冰片滑石粉、氯霉素羊毛脂3种医院制剂主要成分苯酚、冰片、氯霉素的鉴别方法。方法参考《中国药典》2000年版一部、二部和《中国医院制剂规范》中药材及其制品、制剂中相关成分的鉴别方法,进行反复实践摸索。结果3种制剂主要成分的有效鉴别方法分别是调节适宜的pH值、加入三氯化铁试剂鉴别苯酚;乙醇溶解,加1%香草醛硫酸液鉴别冰片;酸化去除沉淀后利用氯化物的特征反应鉴别氯霉素。结论根据制剂自身特点,3种鉴别方法均简便、迅速、可靠,其它组分无干扰,可用于制剂质量日常检验监控。     

氟尿嘧啶类抗肿瘤药物与华法林相互作用研究现状

以氟尿嘧啶类药物如5-氟尿嘧啶、卡培他滨和替吉奥等为基础的化疗方案广泛应用于各种实体瘤治疗。肿瘤患者是血栓形成的高危人群,对已发生血栓或合并血栓形成高危因素者推荐抗凝治疗。华法林是目前广泛应用的口服抗凝药。5-氟尿嘧啶、卡培他滨和替吉奥与华法林联用存在相互作用,可能导致国际标准化比值升高和出血症状,华法林停用、减量或换用低分子肝素后多数患者可恢复,少数可能需要输血治疗。氟尿嘧啶类药物与华法林相互作用的机制尚不明确,可能与5-氟尿嘧啶或其代谢产物抑制华法林代谢酶---肝细胞色素P4501C9酶活性有关。     

健脾和胃方对大鼠肝微粒体CYP3A1酶活性的影响

目的研究健脾和胃方对大鼠肝微粒体细胞色素P450同工酶3A1（CYP3A1）活性的作用。方法 25只大鼠随机分为5组：空白对照组（生理盐水1 mL·kg-1·d-1,14 d）、地塞米松组（100 mg·kg-1·d-1,3 d）和健脾和胃方高、中、低剂量组（7.146,3.573,1.786 mg·kg-1·d-1,14 d）,每组5只,灌胃给予相应的药物。采用高效液相色谱-紫外检测法,以睾酮为探针,测定睾酮经大鼠肝微粒体温孵后转化的代谢产物6β-羟基睾酮（6β-OHT）的生成速率,以评价各组CYP3A1酶活性。结果空白对照组、地塞米松组和健脾和胃方高、中、低剂量组6β-OHT的生成速率分别为（7.29±0.66）、（27.46±2.35）、（3.51±0.48）、（4.90±1.18）、（6.52±1.23）nmol·mg-1·min-1,健脾和胃方高、中、低剂量组6β-OHT的生成速率与地塞米松组均有显著性差异（P〈0.05）。高、中剂量组与空白对照组有显著性差异（P〈0.05）,低剂量组与空白对照组无显著性差异（P〉0.05）。结论本实验结果表明健脾和胃方对大鼠肝药酶CYP3A1酶活性无诱导作用,健脾和胃方的高、中剂量组能使大鼠肝药酶CYP3A1酶活性下降。     

紫杉醇脂质体与注射液家兔体内药动学行为比较

目的比较紫杉醇脂质体(paclitaxel liposome,L-PAC)和注射液(paclitaxel injection,I-PAC)在家兔体内的药动学行为。方法12只家兔随机分为两组,分别从耳缘静脉单剂量(12 mg·kg~(-1))注射L-PAC和I-PAC,采用HPLC法测定各时间点血药浓度,用DAS2.0和SPSS13.0软件处理和分析数据。结果两种制剂的血药质量浓度-时间曲线均符合二房室模型,主要药动学参数t_(1/2α)分别为(1.206±0.205)、(0.538±0.236)h;t_(1/2β)分别为(33.560±6.685)、(12.187±1.255)h;Vd分别为(0.619±0.084)、(0.809±0.087)L;CL分别为(0.035±0.010)、(0.096±0.010)L·h~(-1);K_(10)分别为(0.043±0.010)、(0.134±0.020) h~(-1);K_(12)分别为(0.245±0.038)、(0.777±0.252)h~(-1);K_(21)分别为(0.321±0.058)、(0.594±0.193)h~(-1);AUC_(0→24)分别为(321.109±18.462)、(200.024±22.937)mg·h·L~(-1);AUC_(0→∞)分别为(722.195±170.360)、(272.300±38.568)mg·h·L~(-1);两种制剂的t_(1/2α),t_(1/2β),Vd,CL,K_(10),K_(12),K_(21),AUC_(0→24)及AUC_(0→∞)经统计学分析后,存在极显著或显著差异。结论L-PAC与I-PAC相比,在家兔体内的药动学行为有显著的不同,脂质体制剂具有长效和缓释的特点,在维持较长的体内循环时间的同时,能够更好地浓集于靶组织,减少药物对其他脏器的毒副作用并增加疗效。     

以睾酮为探针测定大鼠CYP3A酶活性的实验研究

目的建立一种简便、快速、可靠的以睾酮作为探针药物,评价大鼠CYP3A酶活性的高效液相色谱检测方法。方法色谱柱为HypersilBDSC18柱(4.6mm×150mm,5μm),柱温为25℃,检测波长为254nm,内标为氢化可的松,流动相为甲醇-10mmol·L-1Na2HPO4水溶液(pH8.25)(55∶45),流速为1mL·min-1。睾酮以大鼠肝微粒体温孵后,用乙酸乙酯萃取,离心取上清液挥干后用甲醇-水(1∶1)复溶进样分析。结果睾酮和氢化可的松的保留时间分别为17.74min和6.05min;睾酮的孵育产物6β-羟基睾酮的保留时间为4.72min,回归方程为Y=0.0756X-0.0214(r=0.9980),线性范围为0.3125～20μg·mL-1,检测限下限质量浓度为(0.078±0.016)μg·mL-1(S/N≥3),提取回收率为79.3%～95.1%,方法回收率为98.0%～104.0%,低、中、高三个浓度日内、日间RSD均小于10.4%;温孵体系中其他内源性物质不干扰测定。结论所建立的HPLC稳定、高效,适合睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮的测定,可应用于药物对大鼠CYP3A酶活性的评价。     

紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学研究

目的建立家兔血浆中紫杉醇HPLC检测方法,研究紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学规律。方法家兔血样采用叔丁基甲醚提取后在Hypersil C18柱上以甲醇∶水(65∶35)为流动相,检测波长为227 nm,地西泮为内标条件下进行检测。结果血药浓度在0.1~40.0 mg/L范围内线性关系良好(r=0.9997),提取回收率大于82.0%,日内、日间精密度分析RSD<6.0%。用本法对家兔耳缘静脉注射紫杉醇脂质体(12 mg/kg)后药动学进行研究,经DAS2.0软件拟合,脂质体制剂中紫杉醇血药浓度经时曲线符合二室模型,主要药动学参数如下:t1/2α为1.21±0.21 h,t1/2β为33.56±6.69 h,Vd为0.81±0.09 L,CL为0.04±0.01 L/h,AUC0-t为321.11±18.46 mg.h-1.L-1,AUC0→∞为722.20±170.36 mg.h-1.L-1,K10为0.04±0.01/h,K12为0.25±0.04/h,K21为0.32±0.06/h。结论本实验方法简便易行,结果可靠,可用于紫杉醇脂质体的药动学研究。     

药品失效期预警系统运作模式

目的　对贵重药品、生物、生化制品进行有效期规范化管理 ;方法　在医院信息系统下利用西药库药品原有信息 ,编写药品失效期预警程序 ,预报各种药品的失效到期情况 ;结果　可以设定不同金额下限、根据不同品种预报各时间段的药品失效期 ;结论　计算机管理药品有效期高效、快速、简便 ,避免人为疏漏 ,事半功倍     

我院肿瘤患者门诊处方存在的问题分析

目的：调研我院门诊肿瘤患者不合理用药情况并提出整改建议。方法：随机抽取门诊西药房2009年1~6月处方22 349张,进行用药合理性统计分析。结果：不合理用药处方占全部审核处方的3.68%,主要表现为选药不合理、联合用药不恰当、重复用药、用法用量和溶媒选用不合理等方面。结论：医院只有进一步加强药师审方制度和建立合理用药监督机制,才能有效解决门诊处方用药不合理问题。