靶向制剂毫微囊的研究进展

1976年,Birrench等提出了毫微囊(Nanocapsules)、毫微丸(Nanopellets)和毫微粒(Nanopartic1es)等概念(以下统称为毫微囊,简写为NC)。1978年,Matty等开始对NC进行系统的研究,结果发现,NC具有一定的组织靶向性、可生物降解性及缓释等特点,引起各国学者的很大兴趣。以NC作为药物载体的研究,国外已有大量文献报道,而国内的有关研究甚少,为了促进国内这一新领域研究的开展,现将国外有关NC的制法、体内分布、代谢、毒性和应用等方面的研究进展作简要介绍。一、制备方法 NC的制法是随着囊材的发展而发展的。七十年代末,人们选用明胶、白蛋白等天然材     

阿糖腺苷毫微囊的药代动力学研究

建立了反相HPLC测定血浆中阿糖腺苷的方法。研究和比较了阿糖腺苷溶液型注射剂和毫微囊型注射剂在家兔体内的药代动力学。毫微囊使阿糖腺苷在体液中维持较高的浓度和较长的时间。     

紫茎泽兰挥发性成分分析

紫茎泽兰(Eupatorium coelestinum L.)为菊科泽兰属植物。原产于中美洲的墨西哥,广泛分布于澳大利亚、美国、新西兰、缅甸、越南等地。40～50年代由越南、缅甸传入我国云南,经30多年的繁殖蔓延,对农业、牧业、林业生产有严重危害。目前滇南一带只用拨除或翻犁等消极办法防除。有人曾对紫茎泽兰     

癌细胞膜相关抗原与靶向治疗

<正> 癌症是在致癌因子的作用下,由于细胞的质变,机体出现的以质变细胞自身的增殖为主要表现的不等效性抵偿性反应过程。这是一类细胞性疾病,伴随着细胞的恶变,细胞膜的结构和功能也发生一系列变化,其中包括细胞膜的组分、物质通透性和受体功能的改变,对此Nicolson早在70年代就作了较为详细的阐述。近年来对癌细胞相关抗原(TAA)的大量研     

洛伐他汀缓释片体外药物释放度测定方法的研究

目的建立简便、准确的测定洛伐他汀缓释片体外药物释放度方法并对其体外释放度进行研究。方法以含0.2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.0)为溶剂,桨法、转速为50 r.m in-1,HPLC与UV对比测定洛伐他汀缓释片释放度。结果采用UV和HPLC 2种方法对比测定同一批样品,结果表明2种方法具有很好的相关性。测定结果经t化极差q法多重比较,证明2种方法之间无明显差异。结论UV可用于洛伐他汀缓释片的质量控制和释放度研究。     

灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度研究

目的研究灯盏花素分散片与灯盏花素片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,18名健康男性受试者分别经口给予受试制剂灯盏花素分散片和参比制剂灯盏花素片80 mg,采用LC-MS-MS法测定给药后不同时间异灯盏乙素的血药质量浓度。利用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90%置信区间法进行生物利用度评价。结果受试制剂与参比制剂中异灯盏乙素的ρmax为(75.81±23.24)、(62.17±17.82)μg.L-1,tmax为(6.50±1.34)、(7.78±1.52)h,AUC0→t为(454.1±194.7)、(403.9±133.3)μg.h.L-1,AUC0→∞为(460.1±199.8)、(410.3±137.1)μg.h.L-1。结论受试制剂ρmax比参比制剂大,疗效更高;受试制剂tmax比参比制剂小,起效更快;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度(F,以AUC0-∞作为评价依据)为(116.5±43.5)%,灯盏花素分散片生物利用度较普通片高。     

洛伐他汀缓释片体外药物释放度测定方法的研究

目的 建立简便、准确的测定洛伐他汀缓释片体外药物释放度方法并对其体外释放度进行研究.方法 以含0.2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.0)为溶剂,桨法、转速为50 r·min-1,HPLC与UV对比测定洛伐他汀缓释片释放度.结果 采用UV和HPLC 2种方法对比测定同一批样品,结果表明2种方法具有很好的相关性.测定结果经t化极差q法多重比较,证明2种方法之间无明显差异.结论 UV可用于洛伐他汀缓释片的质量控制和释放度研究.     

阿糖腺苷毫微囊的研究

以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为囊材采用均匀设计方案,筛选了阿糖腺苷毫微囊(Ara-A-Nc)的制备工艺,制品稳定性较好。Ara-A-NC 荷负电,加入电解质后荷正电,包封率为43.6%。药理结果表明,脑内 HSV-Ⅰ型病毒感染的小鼠,ip Ara-A-NC 50～100mg/kg,与 Ara-A 溶液对照组比较,更能延长存活时间。