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报道了以邻氯硝基苯为原料合成可乐定(1)的新方法。邻氯硝基苯先经锌粉、氯化铵还原和甲酸、乙酐甲酰化得N-(2-氯苯基)-N-羟基甲酰胺(3),再经氯化亚砜、五氯化磷氯化,然后与己二胺环合得(1).此法操作简便,成本较低,总收率21.8%。 相似文献
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目的:合成mTOR通路抑制剂Wye-125132,确立一条适用于工业化生产的合成路线。方法以巴比妥酸为原料经Vilsmeier-Haack甲酰化、氯代反应合成中间体2,4,6-三氯-嘧啶-5-甲醛2,以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料,经3步反应得到中间体5,化合物2与5缩合后,再经取代反应合成关键中间体7。以对溴苯胺为原料经3步反应得侧链9,将9与7经Suzuki偶联反应得目标产物1。中间体及目标化合物的结构经MS和1 H-NMR确认。结果与讨论新的合成路线反应总收率为13.2%,产物纯度为99.77%。新的合成路线具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无需柱层析等优点,适合工业化生产。 相似文献
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以甲硝唑为原料 ,经硫酸、溴化铵溴化 ,S-乙基异硫脲硫醚化 ,过氧化氢氧化得替硝唑 ,总收率为 42 %。 相似文献
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