白术挥发油/β-环糊精包合物的表征

 目的　有效表征白术挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物。方法　采用X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析、红外光谱等手段,研究白术挥发油/β-CD包合前后理化性状等的变化。 结果　与β-环糊精相比较,包合物在X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析以及红外光谱等方面存在显著差异。结论　白术挥发油/β-CD包合物形成后具有明显的特征,可表征包合的形成,同时为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

从植物中提取分离左旋多巴工艺研究

<正>左旋多巴(L—Dopa 3,4—dihydroxyphenyl—L—alanine)是治疗震颤麻痹症的主要药物。国内生产主要是从植物中提得,目前工业生产中一般采用酸水醇法,收率在1.5％左右。近年研究发现:原料中左旋多巴含量可达6％以上,故提取收率仍有一定潜力。我们根据左旋多巴理化性质和结构特点采用水提取,活性炭分离纯化的工艺,经实验摸索取得较满意的结果。     

痛泻要方主要有效成分的多靶点网络构建与机制分析

目的:对痛泻要方主要有效成分构建多靶点网络和机制分析,以阐明痛泻要方多成分、多靶点、多通路治疗肠易激综合征的药理机制。方法:利用数据库筛选出肠易激综合征相关基因,结合文献与数据库获取痛泻要方的目标成分和靶点,通过注释、可视化和集成发现数据库(DAVID)和京都基因组百科全书(KEGG)对靶点基因进行功能注释和通路富集分析,利用网络数据集成、分析和可视化(Cytoscape)软件构建痛泻要方的成分、靶点、疾病通路的相关网络并进行分析。结果:筛选得到痛泻要方中25种主要有效成分,相关靶点37个。以此为基础构建了目标成分-有效靶点(C-T)网络和成分-靶点-通路(C-T-P)网络,获得重要成分12个,核心靶点11个,关键通路26条,功能涉及胃肠道血管平滑肌、内分泌调节和神经免疫。结论:痛泻要方不同有效成分作用于多靶点网络,通过炎症反应调节、肠道感觉功能调节、免疫反应调节、精神心理调节和肠道感染与菌群紊乱调节等多途径发挥协同作用。     

苯丙醇/β-环糊精包合作用研究

目的:研究苯丙醇与β-环糊精包合作用,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础.方法:紫外分光光度法测定苯丙醇/β-环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响;沉淀法制备包合物;1H NMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响.结果:中性条件下,苯丙醇/β-环糊精的包合常数为1 772 M-1(251 nm),加入微量乙醇或硬脂酸镁后,其包合常数分别降为791 M-1,1 225 M-1(251 nm);增加乙醇和硬脂酸镁浓度后,包合常数又分别降为377 M-1、774 M-1(251 nm);1H NMR图谱显示苯丙醇与β-环糊精形成了1∶1二元包合物,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇/β-环糊精形成了三元包合物.结论:β-环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型;乙醇和硬脂酸镁可降低β-环糊精对苯丙醇的包合作用,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁.     

油麻藤组织培养产生左旋多巴的研究

本研究选用油麻藤属三种植物进行组织培养,诱发愈伤组织,建立了基本方法并测定了愈伤组织的生长量和愈伤组织中左旋多巴的含量,结果表明:愈伤组织的生长量、生长速度和左旋多巴含量在种间有明显差异。愈伤组织中左旋多巴含量高于原种子中的含量,同一种培养材料不同继代愈伤组织中左旋多巴含量相对稳定并略有提高的趋势,愈伤组织中左旋多巴能从组织中排入培养基中。此外,讨论了用组织培养方法生产左旋多巴的可能性和固定化细胞培养等问题。     

柴术宁肠方对肠易激综合征模型大鼠5-羟色胺信号系统的影响

目的:探讨柴术宁肠方对肠易激综合征(IBS)模型大鼠5-羟色胺(5-HT)信号系统的影响。方法:60只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组、匹维溴铵组(15 mg·kg-1)、柴术宁肠方低、中、高剂量组(2.5,5,10 g·kg-1)。采用复合应激法建立肠易激综合征(IBS)大鼠模型,造模成功后连续灌胃给药1周,每日1次,正常组及模型组给予等体积生理盐水,考察一般状态半定量积分、腹部撤回反射(AWR)评分及最小容量阈值;用酶联免疫法(ELISA)检测大鼠血清5-HT水平,结肠色胺酸羟化酶1(TPH1),5-羟色胺转运体(SERT),5-羟色胺3受体(5-HT3R),5-羟色胺4受体(5-HT4R)水平;RT-PCR法检测结肠TPH1,SERT,5-HT3R,5-HT4R mRNA的表达。结果:与正常组比较,模型组一般状态半定量积分、腹部撤回反射评分及最小容量阈值均有显著性差异(P0.01);模型组血清5-HT和结肠的TPH1,5-HT3R水平及基因表达明显增高和上调(P0.01,P0.05);结肠SERT,5-HT4R水平及基因表达显著降低和下调(P0.05)。与模型组比较,柴术宁肠方血清5-HT和结肠TPH1水平明显下调(P0.05,P0.01);结肠5-HT3R水平及基因表达显著下调(P0.05);结肠SERT,5-HT4R水平及基因表达显著上调(P0.05)。结论:柴术宁肠方可能通过对IBS模型大鼠5-HT信号通路的多靶点调节,降低IBS大鼠内脏敏感性,缓解IBS症状。     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

灵芝孢子粉对小鼠实验性突变和移植性肿瘤的影响

目的 观察灵芝孢子粉对小鼠实验性突变和移植性肿瘤的影响。方法 健康昆明品系小鼠以灵芝孢子粉（0.2～5.0 g/kgb.w.）灌胃,用环磷酰胺腹腔注射诱导产生骨髓嗜多染红细胞微核后,进行微核试验测定微核出现的千分率。S180瘤源小鼠瘤细胞接种于健康小鼠体内,14 d后取出瘤块进行瘤重比较。结果 灵芝孢子粉可明显降低环磷酰胺所致小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率,也能明显抑制S180移植性肿瘤生长。结论 灵芝孢子粉能抑制或对抗细胞染色体的突变,具有一定抗肿瘤作用。     

油麻藤属和黎豆属植物化学分类学研究

对我国豆科油麻藤属和黎豆属八种常见种的种子脂肪酸部分和甲醇提取部分进行研究,发现该两属植物在脂肪酸组成、水溶性成份和形态特征等方面存在显著相关差异。从化学分类学的角度结合形态分类学,针对分类学界有争议的该两属分合问题,提出二者应独立的见解。