缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性研究

合成了16个新型缩胺硫脲类化合物。先由硫酸二甲酯、水合肼与二硫化碳反应,生成肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅱ）,产率为60％。取代芳香酮、醛与Ⅱ反应,制备中间体Ⅲ,收率：51％－91％。Ⅲ与N－取代哌嗪反应制备目标代合物Ⅰ,收率：27．3％－85．7％。其结构经IR、^1H-NMR和元素分析等确证。体外抗癌活性测定表明,在适当的基代基匹配下,此类化合物有一定的抗癌活性。     

N,N′-二取代苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

化合物Ｎ ,Ｎ′ 二苯基 3,6 二甲基 1,4 二氢 1,2 ,4 ,5 四嗪 1,4 二甲酰胺 ( 3ｈ)在抗肿瘤活性体外筛选试验中 ,对Ｐ388小鼠白血病和ＳＧＣ 790 1人胃癌细胞的生长有明显抑制作用 ,对ＨＯ 8910人卵巢癌和ＳＰＣ Ａ4人肺癌也有一定活性[1] 。药物分子化学结构上的差异是其有不同生物活性的物质基础。为进一步寻求高效低毒的抗肿瘤药物 ,在保留四嗪化合物母体分子结构的基础上 ,对其进行局部修饰 ,设计并合成了一系列苯环上带不同取代基的四嗪衍生物。本文以 3,6 二甲基 1,6 二氢 1,2 ,4 ,5 四嗪 ( 1)和取代苯异氰酸酯 ( 2ａ ｒ)为原…     

N,N′-二(间二甲胺基苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺的合成及其抗肿瘤活性

由3,6-二甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪、双光气和间-(N,N-二甲胺基)苯胺反应生成的新化合物N,N′-二(间二甲胺基苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-1 ,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺对P388和A-549肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用. 同时分离得到未见文献报道的副产物N,N′-二(间二甲胺基)苯基脲.