去甲斑蝥素脂质微球注射液Beagle犬连续静脉给药90d毒动学研究

目的对比研究去甲斑蝥素脂质微球注射液(NCTD-LM)和去甲斑蝥酸钠注射液(NCTD-I)连续90 d静脉滴注给予Beagle犬的毒动学特征,并研究毒性剂量下2种制剂在Beagle犬体内的蓄积情况。方法应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法测定各组Beagle犬在首次给药、连续给药44和90 d的血药浓度,并计算毒动学参数。结果分别静脉滴注给予Beagle犬0.8、1.6和3.2 mg/kg NCTD-LM后,首次给药后AUC0-t分别为(2.22±0.53)、(4.77±1.13)和(13.4±3.6)h·mg/L,t1/2分别为(1.37±0.18)、(1.64±0.42)和(1.98±0.25)h;90 d后其AUC0-t分别为(3.58±0.95)、(11.4±2.0)和(23.5±3.9)h·mg/L,t1/2分别为(3.87±1.90)、(5.75±3.29)和(5.84±2.45)h;2.4 mg/kg静脉滴注给予Beagle犬NCTD-I后,首次给药和90 d后其血浆AUC0-t分别为(9.07±2.09)和(14.1±3.0)h·mg/L,t1/2分别为(2.84±1.34)和(3.53±1.26)h。但各组动物在停药15和30 d后,血药浓度均低于定量下限。结论 NCTD-LM在Beagle犬体内0.8~3.2 mg/kg剂量内呈现非线性药动学特征。2种制剂连续静脉给予Beagle犬90 d,血药浓度、AUC0-t和t1/2均随给药时间延长而显著增加,但无长期蓄积作用。     

酸性氧化电位水消毒剂的研究进展

正酸性电解水(Acidic Electrolyzed Water,AEW),又称酸性氧化电位水,是指将低浓度的氯化钠溶液(浓度低于0.1%)加入水中,通过电化学方法进行电解而制成的一种消毒剂。由于溶液的p H值和氧化还原电位(ORP)发生改变,并含一定浓度的有效氯和活性氧,从而拥有杀灭微生物功能〔1〕。该项技术1982年在日本研究成功,20世纪90年代中期传     

纳米药物体外溶出测定方法研究进展

体外溶出是纳米药物的重要质量控制指标,可能影响药物吸收、安全性、疗效及体内外稳定性等。纳米药物体外溶出测定方法包括取样分离法、透析法、流通池法等。该文综述不同类型纳米药物释药特点及相关体外溶出测定方法,以期为建立纳米药物体外溶出测定方法提供参考。     

RP-HPLC测定红花W/O型乳膏剂中羟基红花黄色素A的含量

建立红花W/O型乳膏剂中羟基红花黄色素A含量测定的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。色谱柱为Zorbax Eclipse C₁₈(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相:甲醇-乙腈-0.02%磷酸水溶液(26∶2∶72),流速:1.0 mL/min,柱温:55 ℃,检测波长:403 nm。乳膏剂依次经甲醇高温破乳、纯水高温萃取后,采用RP-HPLC检测。结果显示,乳膏剂中辅料对羟基红花黄色素A色谱峰不产生干扰。羟基红花黄色素A在1.236~12.36 μg/mL范围内呈良好的线性关系(y=156.17x+1.198 3,r=0.999 5),检测限为23.6 ng/mL,定量限为118 ng/mL,回收率在99.7%~103.3%范围内,精密度RSD为0.12%(n=6),室温放置24 h稳定性良好。本方法简便快捷,结果准确、重复性好,可用于红花W/O型乳膏剂中羟基红花黄色素A的含量测定。     

固体分散体制备工艺对其物理稳定性的影响

固体分散体可以有效解决难溶性药物口服生物利用度问题,但是固体分散体在储存过程中易发生相分离、重结晶等物理稳定性问题.制备工艺是影响固体分散体物理稳定性的重要因素之一.本文作者从固体分散体微观结构、宏观形态、药物与载体混合程度等角度出发,综述了制备工艺对固体分散体物理稳定性的影响机制,期望为固体分散体在药品研发中的应用提...     

美金刚长效注射剂的制备及其评价

为了降低盐酸美金刚给药频率,提高阿尔茨海默病患者治疗顺应性和连续性,采用难溶性盐技术制备了一系列美金刚难溶性盐纳米混悬型长效注射剂,包括美金刚油酸盐(Mem-Ole)、美金刚硬脂酸盐(Mem-Pal)、美金刚棕榈酸盐(Mem-Pal)和美金刚双羟萘酸盐(Mem-Pam),并对其结构、溶解特性和缓释性能进行了表征。结果表明,与美金刚相比,4种盐在模拟体液中溶解度分别降低了95.1%、96.2%、96.7%和99.6%,其中Mem-Pam在 pH 5~8的模拟体液中溶解度均低于0.07 mg/mL。与美金刚纳米混悬剂相比,4种难溶性盐纳米混悬剂释药速度显著降低,释药速度由大到小依次为:Mem-Ste、Mem-Pal ≈ Mem-Ole、Mem-Pam,其中Mem-Pam可缓释7 d,并呈现近零级释药特征(y=0.549 9x+7.594 2,r=0.988 3)。实验结果表明,Mem-Pam具有优良的缓释性能,有望在体内缓释7 d并获得平稳的血药浓度。     

酸性氧化电位水消毒剂的研究进展北大核心

酸性电解水（Acidic Electrolyzed Water,AEW）,又称酸性氧化电位水,是指将低浓度的氯化钠溶液（浓度低于0.1%）加入水中,通过电化学方法进行电解而制成的一种消毒剂。由于溶液的p H值和氧化还原电位（ORP）发生改变,并含一定浓度的有效氯和活性氧,从而拥有杀灭微生物功能〔1〕。该项技术1982年在日本研究成功,