阿司匹林铜对小鼠出血时间和血栓形成的作用

应用ＷａｎｇＪＰ等和Ｋｏｈｌｅｒ等实验方法观察了阿司匹林铜（ＣｕＡＳＰ）和阿司匹林（ＡＳＰ）对小鼠尾尖出血时间（ＢＴ）及花生四烯酸（ＡＡ）致栓后小鼠死亡的影响结果表明：阿司匹林铜连续１０ｍｇ／ｋｇ灌胃（ｉｇ）７ｄ后，小鼠尾尖ＢＴ明显延长，且显著降低血栓形成诱导剂ＡＡ尾静脉注射所致小鼠死亡数（死亡率：１３３％）；阿司匹林有延长ＢＴ倾向（Ｐ＞００５），较明显抑制小鼠血栓后的死亡数（死亡率：２６７％）结果提示：阿司匹林铜比阿司匹林具有更强的抗止血作用和抑制血栓形成作用     

顺铂的应用及铂族金属抗癌药物的研究进展

综述了顺铂和卡铂的特点及其应用情况,对近３０年来铂类抗癌药物的研究进行了介绍和评价。它们包括顺铂类药物,卡铂类药物,环己二胺药物和四价铂类药物。     

治疗癌症的铂族金属配合物

铂族金属抗癌配合物的研究始于1969年,经过三十多年的发展,已取得了重大进展。顺铂、卡铂的开发成功和临床应用给癌症的化疗带来一场新的革命,本文就癌症化疗用的铂族金属配合物的研究发展现状作一介绍。     

Inhibitory effects of copper-aspirin complex on platelet aggregation

目的：研究阿司匹林铜（ＣｕＡｓｐ）对血小板聚集性的影响及其机制．方法：用Ｂｏｒｎ氏法测定ＣｕＡｓｐ对兔血小板聚集性的影响．用荧光光度法和放射免疫法观察ＣｕＡｓｐ对兔血小板５羟色胺的释放和ＴＸＢ２的产生及血浆中ＴＸＢ２和６ｋｅｔｏＰＧＦ１α水平的影响．结果：ＣｕＡｓｐ体外呈浓度依赖性抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集和５羟色胺的释放（ＩＣ５０分别为１７和１９μｍｏｌ·Ｌ－１，９５％可信限为９－３３和１０－３０μｍｏｌ·Ｌ－１），且抑制ＴＸＢ２的产生（Ｐ＜００５）．ＣｕＡｓｐ１０ｍｇ·ｋｇ－１灌胃选择性抑制ＡＡ诱导聚集．降低血浆ＴＸＢ２，同时升高６ｋｅｔｏＰＧＦ１α的水平（Ｐ＜００５）．结论：ＣｕＡｓｐ体内外均有比Ａｓｐ更强的抗血小板聚集作用．     

奥沙利铂的水合反应及其酸度的影响

目的研究不同温度时奥沙利铂的水合反应以及酸度的影响,获到相关的动力学数据,为临床用药提供指导。方法用电导法和高效液相色谱法测定反应体系中反应物随时间变化情况。结果奥沙利铂的水合反应遵循一级反应的规律,在水溶液介质中不加H⁺时,25 ℃下其水合反应的表观速率常数k_obs=7.76×10^-6·min^-1,半衰期t_1/2=62 d;当加入H⁺时,水合反应的表观速率常数随H⁺浓度的增加而增大,且有k_obs=(2.61+21.9［H⁺］)×10^-4·min^-1。提出了水合反应机理,并由此推导出不加H⁺时奥沙利铂水合反应速率方程为r=(k₁k₂)［L-OHP］/k-1,加入H⁺则速率方程为r=(k₁+k0k₃［H⁺］)［L-OHP］,与试验结果相吻合。结论奥沙利铂的水溶液比较稳定,符合临床用药的要求。     

国产卡铂化学结构的确证研究

卡铂 Carboplatin 化学名1.1-环丁二羧酸二氨合铂(1.1-Cyclobutanedicarboxylatodiamin-eplatin)为第二代铂类抗癌新药。我们采用一步法合成卡铂。根据光谱(元素分析.UV IR·H~1NMR·MS FABMS·TG)分析,同时与 USA Bristol Myers Company 产品 JM-8做对照品,谱图完全一致,确证该化合物的分子式为 C_(?)H_(12)O_4N_2Pt,分子量为371.26,结构式为(?) COO COO (?) Pt (?) NH_3 NH_3     

卡铂水溶液的光分解产物

卡铂是第二代铂族抗癌药物,其水溶液有见光分解的不稳定特性。本文用HPLC定性方法及红外光谱、热重分析和光电子能谱对光解产物进行了检测。结果表明卡铂水溶液在光的作用下发生水解反应,生成有害的水解产物,因此建议在临床备制和使用卡铂注射液时要避光。     

口腔肿瘤干细胞样细胞中锌指蛋白750的潜在靶蛋白筛选

目的 筛选锌指蛋白750(ZNF750)在口腔肿瘤干细胞样细胞（CSC-like cell）中的潜在靶蛋白。方法 (1)CSC-like cell的富集：采用肿瘤球形成实验富集口腔鳞癌（OSCC）细胞系TCA-83及CAL-27细胞中CSC-like cell细胞。(2) CSC-like cell细胞中ZNF750潜在靶蛋白筛选：将CSC-like cell分为oe-Con组（转导空载体慢病毒）及oeZNF750组（转导过表达ZNF750慢病毒），采用TMT标记定量蛋白质组学技术筛选两组差异表达蛋白，对差异表达蛋白进行生物信息学分析[GO、KEGG及IPR（结构域）分析]，从差异表达蛋白中选择与ZNF750关系密切的候选蛋白[角鲨烯合酶（FDFT1）、与糖代谢相关的糖原合成酶（GYS1）、与核糖体相关的核糖体蛋白RPL15及40S核糖体蛋白RPS7以及具有结构分子活性的角蛋白6A、17(KRT6A、KRT17)]进行实时荧光定量PCR(qPCR)验证。从与ZNF750关系密切的候选蛋白中选择FDFT1（与类固醇生物合成有关兼具酶转运活性）作为兴趣蛋白，采用qPCR检测CSC-like...