血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶的双重抑制剂

新型血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶的双重抑制剂，在作用机制上较单纯ＡＣＥ抑制剂有一定的优越性。它们通过抑制ＡＣＥ和ＮＥＰ的活笥而发挥降低血压，增加体内ＡＮＰ水平，促进尿钠排泄的作用。同时还具有抑制心肌百厚、改善心、肾功能等作用。因此ＡＣＥ和ＮＥＰ双重抑制剂为高血压和心衰的治疗开辟了一条新途径。本文简要综述其药理作用机制、构效关系和开发现状。     

正交法改进牛磺酸颗粒制粒工艺

目的：改进牛磺酸颗粒的制粒工艺，提高收率。方法：采用正交法对工艺进行优化。结果：改进后的工艺，制粒收率由原工艺的81．8％提高到94．5％。结论：改进后的牛磺酸颗粒制粒工艺收率和生产效率明显提高，工艺可行。     

2-正丁基-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮的合成

目的：合成2－正丁基－1，3－二氮杂螺[4,4]-壬－1－烯－4－酮。方法：以环戊酮合成的1－氨基环戊酸为起始原料。结果：1－氨基环戊酸经过酯化，与戊亚氨酸乙酯缩合得目标化合物。结论：该合成工艺有一定改进。     

4′—甲基—N—叔丁基—1′，2—联苯磺酰胺的合成

4′-甲基 - N-叔丁基 - 1′,2 -联苯磺酰胺 ( 1 )是合成血管紧张素 受体拮抗剂如 MK- 996的关键中间体 [1] ,可以对溴甲苯 ( 2 )为原料 ,按图 1所示方法合成。　　文献[2 ] 用中间体 3和 Sn( CH3 ) 3 Cl合成 4-三甲基锡甲苯以制备 1 ,本文改用价格、毒性均较低的Sn( n- Bu) 3 Cl,二者反应收率相当 ;文献 [3 ]由 5合成6,收率为 35 % ,以 6合成 7时 ,收率为 84% [2 ] ,分步操作反应总收率为 2 9% ,本文无需分离中间体 6,直接将反应混和物投入氯仿中 ,并与叔丁胺反应制得7,产率提高为 60 %。实验部分4-三正丁基锡甲苯 ( 4 )Mg( 0 .4g,1 6…     

1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

目的 设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂，评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性。方法 以1，3-二氮杂螺[4，5／4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心，运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法，设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物，测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值。结果 所有目标化合物均未见文献报道，其结构经过IR、1H-NMR及MS确证。结论 所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性。     

中药灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎80例

中药灌肠是治疗慢性溃疡性结肠炎的方法之一,笔者自1999年以来,采用自拟方中药汤剂保留灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎80例,取得了满意的疗效,现报告如下.     

人工分子伴侣对重组内抑素的复性探讨

目的　初步探讨 pH、Tris-HCl浓度、十二烷基硫酸钠 (SDS)与 β-环糊精 (β -CD)浓度的比值三者变化对重组内抑素复性的影响。方法　根据人工分子伴侣对重组蛋白质的复性机理 ,采用人工分子伴侣方法应用于重组内抑素的复性。结果　通过优化后确定了其最佳复性时条件为 :pH为 8 0 ,Tris -HCl浓度为 10 0mM ,SDS∶β -CD为 1∶4 ,复性回收率可达89 %。结论　该方法经过条件优化之后完全可行     

中药灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎85例

1临床资料 85例病人其中男性55例，女性30例；年龄22～55岁；病程0．5－10年；轻度25例，中度55例，重度5例。所有病例诊断标准均按照1993年全国慢性非感染肠道疾病学术研讨会制定的炎性肠病的诊断标准^[1]。所有病人主要症状：便次增多，黏液便，脓血便腹痛等。     

甲硝唑片崩解时限的研究

目的　解决甲硝唑片在有效期内 (2年 )崩解时限超标的问题。方法　用正交试验法对甲硝唑片的生产工艺进行优化考察。结果　经加速实验 ,样品放置3个月后崩解时限为 4分 35秒 ;长期留样观察 ,样品放置 2 4个月后平均崩解时限为 1 0分 2 2秒。结论　经优化后的新工艺完全可行