11β—甲基双炔失碳酯的合成及抗早孕活性

报道了11β-甲基双炔失碳酯(12)的合成,其抗早孕活性低于其母体化合物1。     

13-表甾族的改良合成法

制备13-表甾族化合物,一般都用光化学法,即以紫外光照射17-酮-甾族化合物而得,采用这种方法,不仅需要具有一定要求的光源设备,而且操作繁复,收率低。最近,R.B.Boar等将17-酮肟在醋酐、吡啶中回流进行还原酰化,生成13-表烯酰胺和13-表烯亚胺的平衡混合物,通过氧化铝柱层析,转变为单一的烯酰胺,收率85％。此烯酰胺     

A环失碳甾体化合物的合成及其抗生育活性

近年来国内外不少学者对双炔失碳酯(Anordrin)的激素特性及作用原理等方面继续进行着研究,认为具有抗雌激素活性及溶黄体作用;对大鼠的抗早孕作用亦较好;另有报告认为该药若用于注射,抗生育作用可维持在十天以上。为了进一步寻找抗生育活性高,     

新法合成17α,21-二乙酰氧基-20-酮-孕甾烷侧链

二羟基丙酮侧链是许多医疗用重要皮质激素类药物的特征。以往有关文献曾经报道过这些化合物的备种合成方法。目前生产路线系采用醋酸双烯醇酮,经16,17α环氧化、溴氢酸溶液开环、氢化脱溴、碘化,然后在二甲基甲酰胺溶液中与醋酸钾置换而制得侧链。这样,不仅各工序操作繁复,收率不够理想,而且还引用了多种贵重原料和试剂。