帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0～20.0μg.mL-1)具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1。结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。