Y受体拮抗剂的研究进展

Y受体家族是一个密切相关的多受体多配基系统。配基与受体结合后涉及多种多样的生理学功能,其中最主要的是对食物摄取的调节,并且该类受体拮抗剂在治疗肥胖症方面表现出非常好的应用前景。本文着重介绍Y受体家族和具有强效抗肥胖效果的Y受体拮抗剂。     

他喷他多(tapentadol hydrochloride)

止痛药他喷他多(tapentadol hydrochloride)于2008年11月21日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市, 其商品名还没有确认。该药是由美国Johnson &; Johnson公司研发,临床上使用的速释片有50、75、100 mg 3种规格。本品用于缓解中度及重度急性疼痛[1]。 他喷他多的中文化学名称:(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐;英文化学名称:(-)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)phenol hydrochloride;分子式:C₁₄H₂₃NO.HCl;相对分子质量:257.80;CAS登记号:175591-09-0。     

磷丙泊酚钠( fospropofol disodium )

磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市[1],商品名为Lusedra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。磷丙泊酚钠的中文化学名称:磷酸2,6-二异丙基苯氧甲基单酯二钠盐;英文化学名称: phosphoric acid 2,6-diisopropylphenoxymethyl monoester disodium salt;分子式: C₁₃H₁₉Na₂O₅P;相对分子质量:332.24;CAS登记号:258516-87-9。     

不同因素对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响

目的:考察溶液pH、缓冲液浓度、亚硫酸氢钠和温度对水溶液中鱼腥草素钠降解速率的影响。方法:乙腈-0.01mol·L-1四丁基溴化铵溶液-三乙胺(43∶57∶0.3)为流动相,HPLC法测定不同条件下鱼腥草素钠水溶液浓度变化。结果:鱼腥草素钠的降解反应符合二级动力学方程,pH 7条件下降解速度常数K最大。磷酸盐缓冲液浓度越高,鱼腥草素钠降解速率越快;溶液中加入亚硫酸氢钠和低温储存有利于溶液的稳定。结论:鱼腥草素钠水溶液不稳定,降解速率与溶液pH值、磷酸盐溶液浓度、亚硫酸氢钠和温度等因素均有关。