色谱、光谱指纹图谱及燃烧热整合评价柏子养心丸质量

建立柏子养心丸的高效液相指纹图谱、紫外指纹图谱、红外指纹图谱以及燃烧热谱,基于优势互补原则,用5种模型对上述分析方法进行整合,每种分析方法均用系统指纹定量法评价柏子养心丸质量.综合分析结果显示l批质量稍差(5级或以上),1批质量差异显著,其余批次质量较好(3级或以下).色谱、光谱指纹图谱及燃烧热实现了对中药全化学成分(双键、三键和饱和键)的全面监测,为中药质量控制提出一种新思路.     

消渴清颗粒UPLC-PDA-ELSD指纹图谱的建立及5个主要成分的测定

目的 建立消渴清颗粒的UPLC-PDA-ELSD指纹图谱研究方法,并对新芒果苷、芒果苷、知母皂苷BII、巴马汀和小檗碱进行定量测定,为消渴清颗粒的质量控制提供依据。方法 采用RP-UPLC-PDA-ELSD法,分别以芒果苷和知母皂苷BII为参照峰,确定了23个紫外检测共有指纹峰和10个蒸发光检测共有指纹峰,建立了消渴清颗粒的数字化定量指纹图谱,并以三级系统指纹定量法鉴定28批消渴清样品的质量等级。采用外标法,测定了28批样品中新芒果苷、芒果苷、知母皂苷BII、巴马汀和小檗碱的量。结果 19批消渴清颗粒合格,9批不合格;8批消渴清颗粒中5个主要成分的量有异常,定量测定与指纹图谱结果具有一致性。结论 UPLC指纹图谱和5个成分的定量测定方法准确、稳定、简便,可作为消渴清颗粒的质量控制依据。     

防风通圣丸高效液相色谱数字化定量指纹图谱研究

目的建立防风通圣丸（FFTSP）高效液相色谱数字化定量指纹图谱,用于FFTSP质量控制。方法采用RP-HPLC法,以1%冰醋酸溶液（A）-甲醇（B）为流动相,梯度洗脱。以46个数字化参数评价指纹图谱并鉴别其质量,用系统指纹定量法鉴定12批FFTSPs质量。结果以黄芩素（BCE）为参照物峰,确定52个共有指纹峰,建立了FFTSP-HPLC数字化定量指纹图谱。用16个数字化指数鉴别出1批不合格,用系统指纹定量法鉴定1批质量很好（2级）,1批质量好（3级）,4批质量良好（4级）,3批质量中等（5级）,2批质量一般（6级）,1批质量劣（8级）。结论所建立的FFTSP-HPLC数字化定量指纹图谱可清晰反映FFTSP质量变异,用数字化定量指纹图谱控制中成药质量准确可行。     

血府逐瘀丸高效液相色谱数字化定量指纹图谱研究

目的 建立血府逐瘀丸( Xuefuzhuyu Pill,XFZYP) HPLC数字化定量指纹图谱,对其进行数字化整体质量控制.方法 采用RP-HPLC法,以阿魏酸对照品(ferulic acid,FA)为参照物峰,确定42个共有指纹峰,建立了XFZYP-HPLC数字化定量指纹图谱.以47个数字化参数评价指纹图谱,并用6级系统指纹定量法(6-SFQM)鉴定1 5批XFZYPs质量.结果 用16个数字化指数鉴别出2批样品不合格,用6-SFQM鉴别出11批质量极好(1级),1批质量很好(2级),3批质量良好(4级).结论 所建立XFZYP-HPLC数字化定量指纹谱可准确反映XFZYP质量特征.     

银翘解毒丸八波长高效液相色谱定量指纹图谱研究

目的 建立银翘解毒丸(Yinqiaojieduwan,YQJDW)八波长高效液相色谱(EW-HPLC)指纹图谱综合评价YQJDW整体质量.方法 采用信息熵权重法整合分析八波长下样品定性定量信息,以6级系统指纹定量法鉴定15批样品质量.结果 以绿原酸(CGA)为参照物峰,在203,228,246,265,280,300,326,345 nm下分别确定了39,40,38,46,39,35,26和23个共有峰.依据6级系统指纹定量法(L6-SQFM)综合评价YQJDW质量:6批质量极好(1级);2批质量很好(2级);2批质量一般(6级);4批质量劣(8级);1批质量次(7级).结论 多波长指纹图谱信息熵权重整合法从信息权重角度综合鉴定银翘解毒丸质量,其结果准确可靠.     

斑马鱼神经元损伤模型在养血清脑颗粒质量控制中的应用分析

目的:探讨斑马鱼神经元损伤模型在养血清脑颗粒质量控制应用的可行性,为该制剂提供一种新型生物活性质量控制方法。方法:以养血清脑颗粒为例,采用吗替麦考酚酯诱导的斑马鱼神经元损伤药效模型对养血清脑颗粒进行神经细胞保护生物活性评价和质量稳定性检测。结果:斑马鱼神经元损伤模型作为神经细胞保护药物生物活性质控方法具有较好的精密度,日内RSD 2.2%~3.7%,日间RSD 1.2%;重复性(RSD 8.4%)和稳定性(RSD 4.9%)良好;在0.10~1.00 g·L-1内养血清脑颗粒对神经细胞保护率成良好的线性关系,方法学考察符合生物活性测定指导原则的要求。结论:采用斑马鱼神经元损伤模型评价养血清脑颗粒神经细胞保护作用的方法快速、稳定可靠,可作为现有质量控制方法的有效补充,为中药的生物活性质量控制研究提供一定的技术参考。     

唾液酸修饰绿原酸脂质体制备及其体外抗肿瘤活性研究

目的响应面设计制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的绿原酸(chlorogenic acid,CA)脂质体(CA-SAL),考察其体外细胞毒性和摄取。方法采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL,以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物,并通过HPLC法测定药物质量浓度,计算包封率。以包封率和载药量为考察指标,通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺,MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性,倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况。结果优化后的CA-SAL制备条件:氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶1,水化温度60℃,超声功率400W。CA-SAL平均粒径为(90.13±0.51)nm,多分散指数(PDI)为0.16±0.01,Zeta电位为(-25.3±0.5)mV;包封率为57.8%,RSD为0.1%。MTT实验结果显示,CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体(CA-CL),细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高。结论通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定。经唾液酸修...     

治疗糖尿病和肥胖症的胃肠道激素类多受体激动剂研究进展

胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物已广泛用于糖尿病和肥胖症的治疗，而将GLP-1类似物与其他肠道激素如葡萄糖依赖的促胰岛素肽、胰高血糖素结合的多受体激动剂正处于临床开发阶段。与GLP-1类似物相比，多受体激动剂可发挥多重生理效应、控制血糖和降低体重的效果更好、不良反应更小，有望成为糖尿病和肥胖症的新疗法。本文对在研的肠道激素类多受体激动剂进行综述，总结其设计思路及临床表现，为多受体激动剂类药物的开发提供参考。